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Eprosartan mesylate
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Eprosartan mesylate;甲磺酸依普罗沙坦;依普沙坦
分子式:C23H24N2O4S.CH4O3S   分子量:520.62

简介: 甲磺酸依普罗沙坦  Eprosartan是非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,在鼠和人肾上腺皮质膜中的IC50分别为9.2和3.9 nM。
别名:SKF-108566J;Eprosartan mesylate;甲磺酸依普罗沙坦;依普沙坦
物理性状及指标:
外观:………………powder
溶解性:……………DMSO 104 mg/mL (199.76 mM);Water Insoluble;Ethanol 4 mg/mL (7.68 mM)
含量:………………>98%

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Eprosartan是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,在大鼠血管平滑肌细胞中,[3H]-eprosartan与AT1受体结合,KD为0.83 nM。

特性

对AT1受体的选择性至少高于对AT21受体选择性的1,000-10,000倍。

靶点

AT1 receptor

0.83 nM(Kd)

体外研究

Eprosartan作用于人体组织(肾上腺皮质,肝脏,克隆AT1受体)和大鼠组织(如肠系膜动脉绑定,肾上腺皮质,肾小球),抑制[125I]-血管紧张素Ⅱ的结合,其对应的IC50分别为1.4 nM 到3.9 nM和1.5 nM 到9.2 nM。Eprosartan (100 nM),非AT2受体拮抗剂,作用于兔离体灌注近曲小管,完全阻断血管紧张素II诱导的等渗液体吸收。

体内研究

Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg,通过十二指肠或胃管给药)作用于清醒的血压正常的大鼠,产生剂量依赖性的抑制血管紧张素II的升压反应。Eprosartan (10 mg/kg)作用于肾素依赖性高血压大鼠,可持续1.5小时剂量依赖性地降低血压和抗高血压活性。Eprosartan (60 mg/kg/day,腹腔注射)作用于大鼠18周后,对应零死亡率(20只鼠中零死亡率),而对照组的20只小鼠从第9周开始死亡率为100%。Eprosartan (10 mg/kg)作用于狗,剂量依赖性地降低平均动脉压,不会引起反射性心动过速。Eprosartan (0.3 mg/kg)作用于毁脑脊髓大鼠,抑制电刺激脊髓诱导的升压反应。Eprosartan作用于大鼠,抑制氨基酸诱导的肾小球滤过作用。Eprosartan (0.3 mg/kg i.v.) 作用于毁脑脊髓大鼠,抑制以类似所观察到的肽拮抗剂,SAR1,Ile8[血管紧张素Ⅱ]的方式由脊髓刺激诱导的升压反应。Eprosartan相对于其他化学性质不同的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可更有效地抑制交感神经系统的活性。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。甲磺酸依普罗沙坦  Eprosartan是非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,可用于相关领域的科研实验。

储液配置 :

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9208 mL

9.6039 mL

19.2079 mL

5 mM

0.3842 mL

1.9208 mL

3.8416 mL

10 mM

0.1921 mL

0.9604 mL

1.9208 mL

50 mM

0.0384 mL

0.1921 mL

0.3842 mL

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CAS 号:144143-96-4
英文名字:甲磺酸依普罗沙坦;依普沙坦
质量标准:>98%,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
分子式:C23H24N2O4S.CH4O3S
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