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Clofazimine
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Clofazimine;氯苯吩嗪;氯法齐明 
分子式:C27H22Cl2N4     分子量:473.39 

简介:氯苯吩嗪  Clofazimine是一种脂溶性亚氨基酚嗪类染料, 具有显著的抗炎效果, 与其它抗分支杆菌药物联用来AIDS和克罗恩病。
别名:氯法齐明;氯苯吩嗪; Clofazimine ;N,5-Bis(4-chlorophenyl)-3,5-dihydro-3-(isopropylimino)phenazin-2-amine
物理性状及指标:
外观:……………………棕红色至红褐色的结晶或结晶性粉末
熔点:……………………212~213℃
溶解性:…………………在三氯甲烷中溶解;DMSO 5 mg/mL (10.56 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
干燥失重:………………≤0.5%
IC50:……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 8,400 mg/kg
含量:……………………>98%

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Clofazimine是一种rhimophenazine染料,最初开发用于治疗肺结核,同时具有抗菌和抗炎活性,作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用,提高细胞内磷脂酶A2水平。

特性

Clofazimine的细胞内活性优于B4154

靶点

PLA2

体外研究

Clofazimine刺激氧消耗和由嗜中性粒细胞产生的超氧化物。Clofazimine作用于嗜中性粒细胞,活化磷脂酶A2,从而导致溶血磷脂酰胆碱和花生四烯酸从嗜中性粒细胞膜释放增加。Clofazimine抑制外周血单核细胞的促细胞分裂剂诱导的刺激。Clofazimine作用于巨噬细胞使溶酶体膜稳定和抑制小鼠腹腔巨噬细胞内麻风杆菌的代谢。根据细菌膜磷脂中3H-放射性标记的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺([3H] LPE)释放的增加,Clofazimine (5 mg/mL)作用于金黄色葡萄球菌可使磷脂酶A2的活性剂量相关性的增强。Clofazimine抑制90%的20个结核分枝杆菌菌株,MICs <1.0 μg/mL,应当注意,Clofazimine抑制结核分枝杆菌菌株2227 ,MICs为0.06μg/ mL。Clofazimine (1 μg/mL)剂量依赖性地抑制J774A.1巨噬细胞的活性。

体内研究

Clofazimine (20 mg/kg)可预防死亡,并作用于感染结核分枝杆菌H37Rv的C57BL / 6小鼠的肺和脾脏,导致CFU的数目的显著减少。Liposomal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg)作用于急性感染小鼠结核杆菌Erdman,剂量依赖性地降低脾,肝,肺部的CFU,以log 为单位2〜3。Clofazimine (500 μg,每日两次)导致在小鼠的脾脏和肝脏有最高浓度的Clofazimine,而Clofazimine在肺部的浓度显著降低。Clofazimine (20 mg/kg)作用于实验中感染了鸟分枝杆菌菌株TMC724的 C57BL / 6小鼠,可有效地减少肝脏,脾脏和肺部的细菌负荷。

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氯法齐明(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品不仅对麻风杆菌有缓慢杀菌作用,与其他抗分枝杆菌药合用对结核分枝杆菌、溃疡分枝杆菌亦有效。此外还具有抗炎作用,对治疗和预防II型麻风反应结节性和多形性红斑等均有效。其抗菌作用可能通过干扰麻风杆菌的核酸代谢,与其DNA结合,抑制依赖DNA的RNA聚合酶,阻止RNA的合成,从而抑制细菌蛋白的合成,发挥其抗菌作用。本品的抗炎作用可能与稳定细胞溶酶体膜有关。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1124 mL

10.5619 mL

21.1238 mL

5 mM

0.4225 mL

2.1124 mL

4.2248 mL

10 mM

0.2112 mL

1.0562 mL

2.1124 mL

50 mM

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【注意
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CAS 号:2030-63-9
英文名字:氯苯吩嗪;氯法齐明
质量标准:>98%
分子式:C27H22Cl2N4
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