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AMG3969
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AMG-3969;AMG3969 
分子式:C₂₁H₂₀F₆N₄O₃S  分子量: 522.46
简介:AMG-3969 是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互作用的干扰物,IC50值为4 nM。 
别名:
Benzenemethanol, 4-[(2S)-4-[(6-amino-3-pyridinyl)sulfonyl]-2-(1-propyn-1-yl)-1-piperazinyl]-α,α- bis(trifluoromethyl) 
物理性状及指标: 
外观:…………………白色至类白色固体 
溶解性:………………10 mM in DMSO 
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性及研究进展: 
葡萄糖稳态是一个非常重要和复杂的过程,其破坏可导致高血糖和II型糖尿病。葡萄糖激酶(GK)是调节葡萄糖稳态的关键酶,在胰岛β细胞、肝细胞、特异性下丘脑神经元和肠肠细胞4中,葡萄糖转化为葡萄糖-6-磷酸酯类2,3。在肝细胞中,GK调节葡萄糖摄取和糖原合成,抑制葡萄糖产生3,5,并受到内源性抑制剂GK调节蛋白(GKRP)6,7,8。在禁食期间,GKRP结合、灭活和隔离细胞核中的GK,其从糖异生过程中除去GK,并防止葡萄糖磷酸化的无效循环。直接激活GK(GK活化剂)的化合物降低血糖水平,并被临床评价为II型糖尿病患者1,9,10的潜在治疗药物。然而,最初的报告表明,低血糖的风险增加与一些GK激活剂11有关。为了降低低血糖的风险,我们试图通过阻断GKRP来提高GK活性。在这里,我们描述了两种有效的小分子GK-GKRP破坏物(AMG-1691和AMG-3969)的鉴定,其标准化了几种啮齿类动物糖尿病模型的血糖水平。这些化合物有效地逆转了GKRP对GK活性的抑制作用,并促进了体外(分离的肝细胞)和体内(肝脏)的GK易位。与AMG-1691复合物的全长人GKRP的共晶体结构揭示了以前未知的结合口袋中的GKRP不同于磷酸果糖结合位点。此外,AMG-1691和AMG-3969(但不是GK激活剂),血糖下降仅限于糖尿病和非正常血糖动物。这些发现利用了一种新的细胞机制来降低血糖水平,降低II型糖尿病患者的低血糖风险。 
生物活性

产品描述

AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互作用的干扰物.

靶点

IC50: 4 nM (GK-GKRP)

体外研究

AMG-3969蛋白具有较强的细胞活性,EC50为0.202μm,IC50为4 nm。它能有效逆转GKRP对GK活性的抑制作用,促进GK易位(离体肝细胞)。

体内研究

AMG-3969在大鼠体内具有良好的体内药代动力学特性(75%),并以剂量依赖性的方式显著降低DB/db小鼠的血糖水平。AMG-3969(100毫克/公斤)显示血糖显著降低,在8小时时间点观察到了有效的功效(减少56%)。AMG-3969在三种糖尿病模型中表现出剂量依赖性的效果:饮食诱导肥胖(DIO)、OB/OB和Db/db小鼠;然而,AMG-3969在降血糖正常的C57BL/ 6(B6)小鼠中是无效的。AMG-3969在促进碳水化合物底物方面是非常有效的。AMG-3969表现出延长的碳水化合物氧化变化,如通过增加呼吸交换比率观察到在一个剂量后的第二天和第二天。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MK-0941 是葡萄糖激酶激活剂。在2型糖尿病患者中有降糖作用。可用于糖尿病等相关科研领域的研究。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9140 mL

9.5701 mL

19.1402 mL

5 mM

0.3828 mL

1.9140 mL

3.8280 mL

10 mM

0.1914 mL

0.9570 mL

1.9140 mL


经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • 小鼠:糖尿病Db/db小鼠在研究中使用。在上午8:00,小鼠通过眶眶窦穿刺出血,并测定血糖值,并将其平均化为动物的随机数,只包括血糖范围在300和500 mg/dL之间的小鼠。车辆(2%羟丙基甲基纤维素,1%吐温80,用MSA调节的pH 2.2)或AMG-3969(10, 30, 100毫克/千克)在上午9:00灌胃。在治疗后4, 6或8小时测定血糖。在每一时间点,分析15μl全血样本以进行药物暴露。

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:1361224-53-4

英文名字:AMG3969

质量标准:>98%,BR
分子式:C21H20F6N4O3S
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