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LY2608204
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LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK), EC50 为 42 nM。

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HNMR

我司提供的10MM浓度的液体形式产品为无菌处理,可以直接用于细胞培养,客户根据自己浓度稀释即可。需要-20℃保存,1个月有效,-80℃储存6个月有效

理化数据

分子量

559.81

化学式

C28H37N3O3S3

CAS

1234703-40-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

112 mg/mL (200.06 mM)

Ethanol

35 mg/mL (62.52 mM)

Water

Insoluble

生物活性

产品描述

LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK), EC50 为 42 nM。

靶点

glucokinase

42 nM(EC50)

体外研究

LY2608204可以激活葡萄糖激酶(GK),对10 mM葡萄糖EC50 为42 nM, 对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖的特性。LY2608204 也可以刺激大鼠胰岛瘤INS1-E细胞中的葡萄糖代谢,EC50为579 nM.

体内研究

LY2608204 对于快速升高的以及餐后的高血糖都有降血糖的作用,这种作用具有剂量依赖的特性. 在使用高剂量(30 mg/kg)药物时与对照组相比,对葡萄糖AUC 的最大降糖作用可达 42%. 插值法分析显示当血浆中LY2608204平均浓度为99 ng/mL (179 nM)时,即相当于6.9 mg/kg LY2608204 剂量,葡萄糖 AUC浓度会下降 20%. 在5分钟后大脑中药物总量的均值为0.539 nmol/g时,体内血脑屏障对LY2608204的通透率平均值为大脑比血浆等于 0.17。

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CAS 号:1234703-40-2

英文名字:LY 2608204

质量标准:>98%,BR
分子式:C28H37N3O3S3
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