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BAR502
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BAR502;BAR-502

子式: C₂₅H₄₄O₃    分子量: 392.62

简介BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂,IC50值分别为2 μM 和0.4 μM

别名:24-Norcholane-3,7,23-triol, 6-ethyl-, (3α,5β,6α,7α)

物理性状及指标:

外观:…………………白色至类白色固体

溶解性:………………10 mM in DMSO

纯度:…………………>98%,BR

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性及研究进展:

非酒精性脂肪性肝炎(NASH)是一种非常普遍的慢性肝病。在这里,我们研究了用于FXR和GPBAR1的非胆汁酸甾体双重配体BAR502是否逆转喂食高脂饮食(HFD)和果糖的小鼠中的脂肪肝。 9周后,HFD小鼠增加≈30%的b.w(与初始相比,P <0.01)并且是胰岛素抵抗的。这些超重和胰岛素抵抗小鼠随机接受HFD或HFD联合BAR502。 18周后,HFD小鼠出现NASH样特征,伴有严重的脂肪肝和肝纤维化,肝脏中甘油三酯和胆固醇含量升高,SREPB1c,FAS,ApoC2,PPARα和γ,α-SMA,α1胶原和MCP1 mRNA表达增加。用BAR502治疗导致体重减少约10%,增加胰岛素敏感性和循环水平的HDL,同时降低脂肪变性,炎症和纤维化评分以及SREPB1c,FAS,PPARγ,CD36和CYP7A1 mRNA的肝脏表达。 BAR502增加肝脏中SHP和ABCG5的表达,增加肠道中SHP,FGF15和GLP1的表达。 BAR502促进了epWAT的褐变并减少了由CCl4诱导的肝纤维化。总而言之,双重FXR和GPBAR1激动剂BAR502通过促进脂肪组织的褐变来保护免受HFD引起的肝损伤。

生物活性

产品描述

BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂,IC50值分别为2 μM 和0.4 μM

靶点

IC50: 2 μM (FXR), 0.4 μM (GPBAR1)

体外研究

BAR502是一种截短的侧链醇,在α构型的环B上都有取代基。在10μm的浓度下,BAR502不能分别激活GR、PPARγ和LXR,但反式激活了核受体PXR。BAR502能够诱导GLTAG细胞中的促胰高血糖素mRNA的表达,并增加THP-1细胞中cAMP的浓度。BAR502诱导HepG2细胞中OSTα、BSEP和SHP的表达。BAR502在SRC-1共激活剂募集和FXR高亲和力方面表现出非常有效的活性。

体内研究

BAR502的治疗可使B.W降低10%,增加胰岛素敏感性和循环HDL水平,同时降低SrbB1c、Fas、PPARγ、CD36和CYP7A1 mRNA的脂肪变性、炎症和纤维化评分和肝脏表达。BAR502增加了肝组织中SHP和ABCG5的表达,并增加了小肠中的SHP、FGF15和GLP1的表达。BAR502促进EPWAT褐变,减少CCl4诱导的肝纤维化。在非梗阻性胆汁淤积模型中,BAR502可减轻肝脏损伤而不引起瘙痒。与BAR502联合治疗可增加存活率,降低血清碱性磷酸酶水平,并能稳健调节FXR靶基因(包括OSTα、BSEP、SHP和MDR1)的肝脏表达,而不引起瘙痒。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。双重FXR和GPBAR1激动剂BAR502通过促进脂肪组织的褐变来保护免受HFD引起的肝损伤。可用于相关科研领域的研究。

储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5470 mL

12.7350 mL

25.4699 mL

5 mM

0.5094 mL

2.5470 mL

5.0940 mL

10 mM

0.2547 mL

1.2735 mL

2.5470 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验

Ba502是用1%甲基纤维素在饮用水中制备的。

&小鼠:24周龄的C57BL6小鼠饲喂含60% kJ脂肪和果糖的高脂饮食(饮用水)(42 g/L)或正常饮食(6只小鼠)18周。10周的HFD后,小鼠随机接受HFD单独(9只)或HFD加BAR502(15毫克/公斤/天)的体重通过灌胃(9只小鼠)8周。将小鼠置于受控温度(22°C)和光周期(12:12小时光/暗循环)中,允许不受限制地进入标准的小鼠饲料和自来水,并允许在至少5天的条件下适应这些条件,然后加入实验中。

【注意

我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1612191-86-2

英文名字:BAR-502

质量标准:>98%,BR
分子式:C25H44O3
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