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BAR501
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简介:BAR501 是高效选择性的GPBAR1激动剂,EC50值为1 μM.
别名:(3α,5β,6β,7β)-6-ethyl-cholane-3,7,24-triol 
物理性状及指标: 
外观:…………………白色至类白色固体 
溶解性:………………10 mM in DMSO;Water <1mg/ml;Ethanol <1mg/ml
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性及研究进展: 
GPARB1是一种在肠肝组织中表达的胆汁酸激活受体。在肝脏中,GPBAR1的表达仅限于正弦和KupFFER细胞。GPBAR1激动剂引起的全身循环血管舒张中,通过抑制胱硫醚-γ-淀粉酶(CSE)来消除,这是产生硫化氢(H2S)的一种酶,一种血管舒张剂。BAR501是一种半合成的胆汁酸衍生物,赋予GPARB1一种有效的和选择性的激动活性。通过转活化实验,证BAR501是一种选择性GPBAR1激动剂,没有任何FXR激动活性。在单纯大鼠中,BAR501能有效降低肝灌注压力,抑制去甲肾上腺素的血管收缩活性。在CCl4模型中,使用BAR501治疗9周,通过增加肝脏CSE表达和活性,减少内皮素(ET)-1基因表达,有效防止内皮功能障碍的发生。在喂食蛋氨酸的小鼠中,使用BAR501治疗可减轻内皮功能障碍,并引起依赖于gpbar1的CSE调控。利用人类肝脏正弦信号细胞,我们发现CSE表达/活性的调节受到基因组(CSE启动子中CREB向CRE的募集)和非基因组效应的介导,涉及akt依赖的CSE和内皮一氧化氮合酶(NO)。BAR501使FOXO1磷酸化,抑制肝窦状细胞中的ET-1转录。

产品描述

BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂

靶点

EC50: 1 μM (GPBAR1)[

体外研究

BAR501是一种缺乏FXR激动活性的选择性GpBAR1激动剂。它能有效地将GPARB1在GEPAR1过表达CRE的HEK293细胞中激活,EC50为1μm。GalTAG细胞暴露于BAR501(10μm)后,GLP-1 mRNA的表达增加了2.5倍。

体内研究

用BAR501,15 mg/kg预处理大鼠6天,可降低基础门静脉压力,减弱去甲肾上腺素的血管收缩活性。BAR501预处理可减轻剪切应力和甲氧胺引起的肝血管舒缩活性。BAR501的给药在CCl4模型中发挥直接的血管舒张活性。用15 mg/kg剂量的BAR501处理小鼠可降低门静脉压力和AST血浆水平。BAR501通过调节CSE表达/活性减轻内皮功能障碍

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BAR501 是一种选择性GPBAR1激动剂,没有任何FXR激动活性。可用于肝硬化、肝脏功能异常等相关科研领域的研究。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4592 mL

12.2959 mL

24.5918 mL

5 mM

0.4918 mL

2.4592 mL

4.9184 mL

10 mM

0.2459 mL

1.2296 mL

2.4592 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • 对于GpBAR1介导的反式激活,HEK-29 3T细胞在24孔板上电镀10000个细胞/孔,并用200 ng的pGL4.29转染,该载体含有cAMP应答元件(CRE),其驱动荧光素酶报告基因LUC2P的转录,具有100 ng的PCMVSPART6 HUM。GPARB1,并具有100 ng PGL4.70。转染后24 h,HepG2和HEK29 3T细胞与10μM BAR501共孵育18 h,测定荧光素酶活性,并与Renilla活性进行归一化处理。

动物实验

  • 小鼠:C57BL6小鼠每周给药500μL/kg体重的ClC4,等量石蜡油9周。CCl4小鼠随机接受BAR501(每天灌胃15毫克/公斤)或车辆(蒸馏水)。常规生化生化测定血清胆红素、白蛋白、天门冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶和碱性磷酸酶

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1632118-69-4

英文名字:BAR-501

质量标准:>98%,BR
分子式:C26H46O3
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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