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TAK875
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TAK-875;TAK875            
分子式:C29H32O7S    分子量:524.63

简介: Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂。 

别名:TAK-875;3-Benzofuranacetic acid, 6-[[2',6'-dimethyl-4'-[3-(methylsulfonyl)propoxy][1,1'-biphenyl]-3- yl]methoxy]-2,3-dihydro-, (3S)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (187.39 mM);Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂,在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM,比油酸有效400倍。

特性

能够比油酸更有效地激活hGPR40。

靶点

GPR40
(CHO cells expressing human GPR40)

14 nM(EC50)

体外研究

TAK-875表现出有效的激动剂活性,并对人GPR40受体表现出高结合亲和力,Ki 为38 nM。TAK-875对大鼠GPR40受体表现出较弱的亲和力,Ki为140 nM。TAK-875表现出良好的选择性,其对FFA受体家族的其他成员几乎没有激动作用,EC50 >10 μM。TAK-875治疗诱导CHO-hGPR40中细胞内IP的产生浓度依赖性增加,EC50为72 nM,比需要更高配体浓度以激活受体的内源性配体的激动剂油酸(EC50为29.9 μM)更有效。在hGPR40缺失的对照组CHO细胞中,无论是TAK-875或是油酸,都不能诱发IP应答。与Gqα介导的信号通路激活一致,TAK-875增加胰岛β细胞中葡萄糖依赖性胰岛素分泌。TAK-875对GPR40/FFA1延长的刺激不会引起胰岛β细胞功能障碍或诱导细胞凋亡。

体内研究

在糖尿病大鼠模型中,TAK-875以0.3-3 mg/kg单剂量口服给药降低血糖波动,并且口服葡萄糖刺激1小时之前,TAK-875给药能够增加口服葡萄糖耐量试验中的胰岛素分泌。在2型糖尿病N-STZ-1.5大鼠体内,TAK-875(1-10 mg/kg p.o.)给药明显提高葡萄糖耐受性,并增加胰岛素分泌。此外,在雄性Zucker 糖尿病肥胖大鼠体内,TAK-875 (10 mg/kg, p.o.)显著增加血浆胰岛素水平,并降低空腹高血糖,然而在禁食的正常Sprague-Dawley大鼠体内,TAK-875即使在30 mg/kg剂量,也不增强胰岛素分泌,且不会引起低血糖。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂,可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8740 mL

9.3698 mL

18.7396 mL

5 mM

0.3748 mL

1.8740 mL

3.7479 mL

10 mM

0.1874 mL

0.9370 mL

1.8740 mL

50 mM

0.0375 mL

0.1874 mL

0.3748 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 接受口服葡萄糖耐量试验的雌性 Wistar 肥胖大鼠
  • Formulation: 在 0.5% 甲基纤维素中配制
  • Dosages: ~3 mg/kg
  • Administration: 口服

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:1000413-72-8

英文名字:1000413-72-8

质量标准:>98%,GPR40激动剂
分子式:C29H32O7S
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