GW-9508；GW9508       
分子式：C22H21NO3 分子量：347.41

简介：GW9508 是FFA1（GPR40）激动剂，pEC50为7.32，比对GPR120的抑制性高100倍，可通过葡萄糖敏感的方式刺激胰岛素分泌。 
别名：4-(3-Phenoxybenzylamino)phenylpropionic acid 
物理性状及指标： 
外观：………………白色至类白色固体 
溶解性：……………DMSO：69 mg/mL (198.61 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：69 mg/mL (198.61 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述	GW9508是一种有效的，选择性FFA1(GPR40)激动剂，pEC50为7.32，比作用于GPR120选择性高100倍，以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。
特性	GW1100可逆转GW9508对胰岛素分泌的影响，而GW1100可部分降低亚油酸刺激的胰岛素分泌。
靶点	GPR40 GPR120 7.32(pEC50) 5.46(pEC50)
体外研究	GW9508作用于220种其他 GPCRs, 60种激酶, 63种蛋白酶, 7种整合素，及20种核受体，包括PPARα, δ和 γ (pEC50分别为 4.0, 4 和 4.9) 选择性至少为100倍。GW9508通过激活GPR40受体与GPR120受体而增加细胞内Ca2+浓度，这种在作用存在浓度依赖性。GW9508是有效的GPR40和GPR120激动剂, 作用于GPR40比作用于GPR120选择性高100倍。在高血糖水平时(25 mM)，GW9508提高葡萄糖刺激的胰岛素分泌（pEC50=6.14），这种作用存在浓度依赖性。GW9508作用于MIN6细胞，按葡萄糖敏感性刺激胰岛素的分泌，这种作用存在剂量依赖性。此外，GW9508作用于MIN6细胞，还增强KCl介导的胰岛素分泌增加。GW9508作用于大鼠β-细胞，诱导超极化和KATP通道开放。GW9508抑制CCL17和CCL5表达,这种作用存在Pertussis toxin敏感性。GW9508作用于HaCaT细胞，进一步抑制TNF-α 和IFN-γ诱导的IL-11，IL-24，和IL-33表达。GW9508也通过正常人类表皮角质形成细胞抑制CCL5和CXCL10产生。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品GW9508是一种选择性的FFA1/GPR40激动剂，可用来鉴别和表征游离脂肪酸受体FFA1/GPR40。GW9508用于研究FFA1/GPR40受体在糖刺激胰岛素释放的游离脂肪酸增强和2型糖尿病过程中的作用。有研究采用GW9508研究FFA1/GPR40受体通过抑制破骨细胞分化，抑制完全Freund s佐剂(CFA)诱导的炎症性慢性疼痛，在体内保护卵巢切除诱导的骨丢失的过程。 
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8784 mL	14.3922 mL	28.7844 mL
5 mM	0.5757 mL	2.8784 mL	5.7569 mL
10 mM	0.2878 mL	1.4392 mL	2.8784 mL
50 mM	0.0576 mL	0.2878 mL	0.5757 mL

【注意 】
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●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号：885101-89-3

英文名字：GW9508