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GW9508
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GW-9508;GW9508       
分子式:C22H21NO3 分子量:347.41

简介:GW9508 是FFA1(GPR40)激动剂,pEC50为7.32,比对GPR120的抑制性高100倍,可通过葡萄糖敏感的方式刺激胰岛素分泌。 
别名:4-(3-Phenoxybenzylamino)phenylpropionic acid 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:69 mg/mL (198.61 mM);Water Insoluble;Ethanol :69 mg/mL (198.61 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

GW9508是一种有效的,选择性FFA1(GPR40)激动剂,pEC50为7.32,比作用于GPR120选择性高100倍,以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。

特性

GW1100可逆转GW9508对胰岛素分泌的影响,而GW1100可部分降低亚油酸刺激的胰岛素分泌。

靶点

GPR40

GPR120

7.32(pEC50)

5.46(pEC50)

体外研究

GW9508作用于220种其他 GPCRs, 60种激酶, 63种蛋白酶, 7种整合素,及20种核受体,包括PPARα, δ和 γ (pEC50分别为 4.0, 4 和 4.9) 选择性至少为100倍。GW9508通过激活GPR40受体与GPR120受体而增加细胞内Ca2+浓度,这种在作用存在浓度依赖性。GW9508是有效的GPR40和GPR120激动剂, 作用于GPR40比作用于GPR120选择性高100倍。在高血糖水平时(25 mM),GW9508提高葡萄糖刺激的胰岛素分泌(pEC50=6.14),这种作用存在浓度依赖性。GW9508作用于MIN6细胞,按葡萄糖敏感性刺激胰岛素的分泌,这种作用存在剂量依赖性。此外,GW9508作用于MIN6细胞,还增强KCl介导的胰岛素分泌增加。GW9508作用于大鼠β-细胞,诱导超极化和KATP通道开放。GW9508抑制CCL17和CCL5表达,这种作用存在Pertussis toxin敏感性。GW9508作用于HaCaT细胞,进一步抑制TNF-α 和IFN-γ诱导的IL-11,IL-24,和IL-33表达。GW9508也通过正常人类表皮角质形成细胞抑制CCL5和CXCL10产生。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品GW9508是一种选择性的FFA1/GPR40激动剂,可用来鉴别和表征游离脂肪酸受体FFA1/GPR40。GW9508用于研究FFA1/GPR40受体在糖刺激胰岛素释放的游离脂肪酸增强和2型糖尿病过程中的作用。有研究采用GW9508研究FFA1/GPR40受体通过抑制破骨细胞分化,抑制完全Freund s佐剂(CFA)诱导的炎症性慢性疼痛,在体内保护卵巢切除诱导的骨丢失的过程。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8784 mL

14.3922 mL

28.7844 mL

5 mM

0.5757 mL

2.8784 mL

5.7569 mL

10 mM

0.2878 mL

1.4392 mL

2.8784 mL

50 mM

0.0576 mL

0.2878 mL

0.5757 mL

【注意 】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:885101-89-3

英文名字:GW9508

质量标准:>98%,选择性FFA1(GPR40)激动剂
分子式:C22H21NO3
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