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PSN375963;PSN-375963
分子式:C17H23N3O   分子量: 285.38

简介:PSN375963 是GPR119的有效和选择性激动剂。 

别名:4-[5-(4-butylcyclohexyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-pyridine
物理性状及指标: 
外观:……………………白色至类白色粉末

溶解性:…………………DMSO: ≥ 10 mg/mL 
纯度:………………………>99%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性及研究进展: 
GPR119(以前称为SNORF25)是一种G蛋白偶联受体,主要在人类的胰腺和胃肠道以及啮齿动物的脑,胰腺和胃肠道中表达。GPR119是G protein-coupled受体(GPCR)表示在胰腺β细胞和enteroendocrine细胞和取得重大的利益作为一个有前途的下一代的2型糖尿病药物的目标。体外研究表明,GPR119激动剂增加细胞内的cAMP水平,从而促进葡萄糖诱导的胰岛素释放和增强的胰岛素样肽1 (GLP-1)分泌。在2型糖尿病动物模型中,GPR119受体激动剂显示降低血糖水平,保护胰腺β细胞的功能。G蛋白偶联受体119 (GPR119)被认为是治疗2型糖尿病和代谢综合征其他元素的一个有吸引力的靶点。PSN375963是GPR119的有效和选择性激动剂,在重组小鼠和人GPR119受体两者中显示出与OEA相似的效力,可能用作治疗肥胖症的治疗剂。亦可用于相关糖尿病科研领域的研究。

产品描述

PSN375963是GPR119的有效和选择性激动剂,在重组小鼠和人GPR119受体两者中显示出与OEA相似的效力,可能用作治疗肥胖症的治疗剂。

靶点

分别表现出8.4和7.9μM的EC 50值(OEA的EC 50值分别为3.2和2.9μM)

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PSN-375963是GPR119的部分激动剂。GPR119是一种独立的GPCR,主要表现在胰腺和胃肠道。它的内源性配体是oleoylethanolamide (OEA)和oleoyl-lysophosphatidylcholine,脂质信号分子,调节食物的摄入量和体重。OEA减少食物摄入,所以GPR119激动剂是治疗肥胖的潜在疗法。初步研究表明,与OEA相比,PSN-375963具有相似的效力和部分功效。进一步的研究表明,虽然OEA和PSN-375963是GPR119激动剂,但它们对胰岛素有不同的影响。可能用作治疗肥胖症的治疗剂。亦可用于相关糖尿病科研领域的研究。 
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:388575-52-8

英文名字:PSN-375963

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