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MBX-2982
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MBX-2982;MBX2982

分子式:C22H24N8OS   分子量:448.54

物理性状及指标: 

外观:……………………白色至类白色固体

溶解性:…………………溶于60%聚乙二醇400;10 mM in DMSO
纯度:……………………>99%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性及研究进展:

糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病,其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足,或外周组织对胰岛素不敏感,引起以糖代谢紊乱为主,包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病,其中2型糖尿病患者约占95%。2型糖尿病的发病原因是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的合并存在,总的结果导致患者体内的胰岛素处于一种相对缺乏状态。2型糖尿病患者(T2DM)胰腺β细胞功能障碍的特征是二型糖尿病的发展,越来越需要代理来改善其功能。GPR119是G protein-coupled受体(GPCR)表示在胰腺β细胞和enteroendocrine细胞和取得重大的利益作为一个有前途的下一代的2型糖尿病药物的目标。体外研究表明,GPR119激动剂增加细胞内的cAMP水平,从而促进葡萄糖诱导的胰岛素释放和增强的胰岛素样肽1 (GLP-1)分泌。在2型糖尿病动物模型中,GPR119受体激动剂显示降低血糖水平,保护胰腺β细胞的功能。MBX-2982是一种选择性的、可用的G蛋白偶联受体119 (GPR119)激动剂。可用于2型糖尿病的相关科研领域的探索。

产品描述

MBX-2982是一种选择性的、可用的G蛋白偶联受体119 (GPR119)激动剂。

靶点&IC50

GPR119

体外研究

在预处理的细胞中,在“慢性孵育/洗涤”实验中,与对照细胞相比,由IMPX夹杂物捕获的cAMP积累显著增加(P<0.01;ANOVA;n=3-6),尽管广泛洗涤以除去过量激动剂。AR-23 1453在与急性刺激(小的1.82倍移位)观察到的相似浓度范围内产生持续的响应,PEC50S分别为8.67±0.11和8.93±0.17。同样,观察到的浓度响应(57.54倍)的大但不太严重的变化,其持续和急性PEC50的7.03±0.13和8.79±0.12.

体内研究

为了检查GLUTag和原代肠细胞的观察是否具有生理相关性,C57BL/6小鼠用GPR119激动剂MXX-9222以10 mg/kg的剂量处理。注意,为了检查直接GPR119效应,在本实验中不加入DPP-IV抑制剂,但DPP-IV抑制剂用于保存血液样品中的活性GLP-1。在没有葡萄糖负荷的情况下,从用MXX-292剂量的小鼠血浆GLP-1水平升高,表明GPR119介导的GLP-1分泌不依赖于葡萄糖。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。可用于2型糖尿病的治疗。

储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2295 mL

11.1473 mL

22.2946 mL

5 mM

0.4459 mL

2.2295 mL

4.4589 mL

10 mM

0.2229 mL

1.1147 mL

2.2295 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

用GeloSuror 22F质粒转染HEK-GPR119细胞,并在24~30h后进行动态cAMP测定。细胞悬浮液通过使用PBS洗涤和ACCututase-处理然后在培养基中再悬浮去除细胞。然后通过离心(300克,5分钟)和再悬浮在测定缓冲液(Hank的平衡盐溶液中加入20毫米HEPES和0.01%的无脂肪酸的BSA,pH 7.4)将细胞洗涤两次。然后将细胞计数并在缓冲液中稀释至600000个细胞/ml,然后加入GeloSoor cAMP试剂(2% V/V),并在20°C与细胞平衡2小时,并进行周期性混合。将50 L L/阱的细胞加入到白色底384孔板(30000个细胞/孔)中,并用EnVIEW平板阅读器测量基线发光。将5μL的MXX-992(在DMSO中连续稀释,然后稀释至1:100在测定缓冲液中获得×10浓缩液),手动加入到测定威尔斯中,以达到所述最终浓度。平板在20°C孵育,发光以规则间隔读取,以检测同一威尔斯内随时间变化的动态cAMP变化。在每个时间点的cAMP响应被表示为折叠过度控制(车辆处理的细胞)。

细胞实验

在DMSO中连续稀释BMX-922,然后在测定缓冲液中稀释1:100,得到×10浓缩溶液。

HEK-GPR119细胞生长在瓶中汇合,细胞悬浮液通过使用PBS洗涤和ACCututase-处理然后在培养基中再悬浮去除细胞。然后,通过离心(227克、7分钟、20°C)将细胞洗涤两次,再在温热缓冲液中再悬浮(Hank的平衡盐溶液加上20毫米HEPES和0.01%无脂肪酸的BSA,pH 7.4),在第二次洗涤后37℃孵育5分钟。然后将细胞计数并稀释到200000个细胞/ml中,在温热试验缓冲液中。

动物实验

准备:MXX-922溶于15%聚乙二醇400 + 85%的23.5%羟丙基-β-环糊精。

动物:小鼠

使用C57BL/6雄性小鼠。通宵禁食,10周龄雄性小鼠(每组20只)通过口服灌胃给药(15%聚乙二醇400 + 85%的23.5%羟丙基-β-环糊精)或MXX-992 10 mg/kg。半数动物(每组10只)在复合给药30分钟后被CO2窒息杀死,并通过心脏穿刺收集血液。为了保持活性的GLP-1,将DPP-IV抑制剂(每1毫升血液中的10μL)预先添加到采血管,并且在心脏穿刺之前,用DPP-IV抑制剂冲洗注射器的壁。另一半动物(每组10只)在复合给药后30分钟口服口服葡萄糖(3 g/kg),并在葡萄糖负荷后10分钟处死以采血。用活性GLP-1(VER 2)试剂盒测定血浆样品中的GLP-1水平。

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1037792-44-1

英文名字:MBX2982

质量标准:>99%
分子式:C22H24N8OS
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