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N-Oleoyl Dopamine(OLDA)
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N-Oleoyl Dopamine(OLDA);N-油酰多巴胺(ODA)

分子式:C26H43NO3   分子量:417.63

物理性状及指标: 
外观:……………………白色至类白色粉末

溶解性:…………………Soluble to 50 mM in DMSO and to 50 mM in ethanol
纯度:……………………>98%,BR

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性及研究进展:

N-油酰基多巴胺是从牛脑中分离的选择性内源香草素受体1(VR1)激动剂。 从结构上讲,它是油酸和多巴胺的酰胺,因此是一种“杂合”类似物,其结合了anandamide样和多巴胺神经递质两种途径的组分。 ODA与人类重组VR1结合,其Ki值为36 nM,使其与人体中的辣椒素等效,并且比该试验中的N-花生四烯酸多巴胺效应稍强。它引起痛觉过敏和伤害性行为被VR1拮抗剂碘 - 树脂毒素阻断。 ODA对VR1具有选择性,基于观察到它对大鼠CB1受体(Ki为1.6μM)具有弱亲和力并且是FAAH的非常弱的抑制剂。ODA也是来自大鼠嗜碱性白血病-1(RBL-1)细胞的5-脂氧合酶的有效抑制剂,IC50为7.5nM。

有研究表明N-Oleoyl Dopamine(OLDA)亦可用于糖尿病及大脑功能等相关领域的科研探索。

糖尿病是由不同病因(如遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、 自由基、精神因素等)导致胰岛素绝对不足或相对不足的一类代谢紊乱综合症。其发病机制主要涉及肝葡萄糖生产过剩,胰岛素抵抗和产生胰岛素的胰岛β细胞功能障碍。G蛋白偶联受体(Guanosine-binding Protein Coupled Receptor,GPCR)家族是人体内最大的膜受体蛋白家族。目前全球药物市场上有 1/3 的小分子药物是 GPCR 的激活剂或拮抗剂。其中 GPR119和TGR5受到大家的广泛关注。N-油酰多巴胺(N-oleoyl dopamine,OLDA)也已被证明是GPR119的配体,OLDA 可选择性地激活 GPR119,增加细胞内 cAMP 的浓度,并能够刺激胰岛素分泌。小鼠体内试验表明,OLDA能够促进GLP-1 和 GIP 的释放,而在敲除GPR119 的小鼠体内,这种影响不存在。目前,对于OLDA在体内的生物合成路径还不明确。通过定量 RT-PCR 发现酪氨酸羟化酶和多巴脱羧酶在小鼠胰岛中高度表达,而这两者是多巴胺合成途径的必要组成。此外,相对于其他组织而言,胰岛及小肠中脂肪酰胺水解酶的含量相对较高,而该酶主要负责降解内源性大麻素,因此很可能参与 OLDA 的生成。因此,在胰岛和小肠中有可能反应生成 OLDA,然后通过旁分泌的方式与 GPR119 结合,从而引起一系列的生物学效应。

也有研究表明N-Oleoyl Dopamine(OLDA)有助于调节大脑功能的潜在药理学作用。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。OLDA为GPR119配体,可选择性激活GPR119,增加细胞内cAMP的浓度,促进GLP-1和GIP释放。可用于糖尿病科研领域的研究。也有研究表明N-Oleoyl Dopamine(OLDA)有助于调节大脑功能的潜在药理学作用。

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CAS 号:105955-11-1

英文名字:N-油酰多巴胺(ODA)

质量标准:>98%,BR
分子式:C26H43NO3
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