货号 | 规格 | 库存 | 发货时间 |
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10MG [¥800.00]
:¥800.00
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15
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现货
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100MG [¥3800.00]
:¥3800.00
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15
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现货
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Alogliptin是一种有效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为<10 nM,比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。
理化数据
分子量 461.51
化学式
C18H21N5O2.C7H6O2
CAS号
850649-62-6
稳定性
3 years -20°C powder
溶解性
DMSO 68 mg/mL (147.34 mM)
Water
2 mg/mL (4.33 mM)
Ethanol
Insoluble
生物活性
产品描述 Alogliptin是一种有效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为<10 nM,比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。
靶点
DPP-4
<10 nM
体外研究
Alogliptin(SYR-322)是一种强有效的DPP-4抑制剂,比其它非常相近的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的选择性高出10,000倍。Alogliptin 不会抑制CYP-450 酶活性并且直到30μM浓度也不会阻断hERG 通道。
体内研究
Alogliptin(SYR-322)在雌性Wistar肥胖大鼠中可以改善葡萄糖耐量和提高血浆胰岛素水平,这种作用具有剂量依赖特性。Alogliptin急性治疗后可以显著降低血浆中DPP-4活性并增加血浆中活性GLP-1。0.3 mg/kg以上剂量的 Alogliptin可以改善葡萄糖耐量并增加血浆中IRI水平,这种作用具有剂量依赖特性,这表明葡萄糖耐量的提高是由于Alogliptin增加了胰岛素分泌。
实验操作
动物实验:
- Animal Models: N-STZ-1.5 大鼠
- Formulation: 0.5% 甲基纤维素
- Dosages: 0.1, 0.3, 1 或 3 mg/kg
- Administration: 口服
运输条件:2~8℃运输
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CAS 号:850649-62-6
英文名字:苯甲酸阿格列汀