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特力利汀Teneligliptin
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Teneligliptin HBr;特力利汀;氢溴酸替格列汀 
分子式:2(C22H30N6OS).5(HBr)  分子量:1257.72

简介: Teneligliptin是新型长效DPP-4高活性抑制剂,竞争性抑制人和大鼠血浆中DPP-4及人重组型DPP-4 。本品为溴化氢形式的Teneligliptin。 
别名:Teneligliptin HydrobroMide (2:5);Teneligliptin HBr;替格列汀;氢溴酸特力利汀;氢溴酸特力列汀 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (159.01 mM);Water:100 mg/mL (159.01 mM);Ethanol:17 mg/mL (27.03 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Teneligliptin是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外,teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4,IC50约为1 nM。

靶点

DPP-4 

DPP-9 

1.75 nM

150 nM

体外研究

对HUVECs进行长期teneligliptin的处理(浓度范围0.1-3 µmol/L),teneligliptin并不降低其细胞活力,而是减少高血糖状态下HUVEC的HG-stress标记、增加血红素氧化酶1(HMOX1)的基因表达。长期处理还可改善HUVEC细胞的增殖能力以及在高糖状态下HUVEC细胞的内质网功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖浓度的HUVECs种具有抗氧化特性,降低ROS水平、启动抗氧化基因的转录级联反应。

体内研究

Teneligliptin对绝经后肥胖小鼠模型具有减轻体重增加、脂肪积累、降低血清胰岛素和甘油三酸酯水平的作用。还可改善其葡萄糖耐受不良,但不影响其胰岛素敏感度。Teneligliptin在绝经后肥胖小鼠中减轻性腺周围脂肪和肝性脂肪变性的慢性炎症,增强其在夜间的运动活性和能量消耗。Teneligliptin通过激活AMPK、下调脂肪生成相关基因的表达来减少肝脏脂肪生成。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Teneligliptin是新型长效DPP-4高活性抑制剂,可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5902 mL

7.9509 mL

15.9018 mL

5 mM

0.3180 mL

1.5902 mL

3.1804 mL

10 mM

0.1590 mL

0.7951 mL

1.5902 mL

50 mM

0.0318 mL

0.1590 mL

0.3180 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: 人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
  • Concentrations: 0.1, 1.0 或 3.0 µmol/L
  • Incubation Time: 21天
  • Method: 接种好HUVECs后,过夜培养使其贴壁。第二天,将细胞分别暴露于三种葡萄糖实验条件,加入或者不加入teneligliptin(0.1, 1.0 或 3.0 µmol/L)或sitagliptin(0.5 µmol/L):连续正常浓度葡萄糖(NG-5 mmol/L)21天;连续高浓度葡萄糖(HG-25 mmol/L)21天;高浓度-代谢记忆(连续高浓度葡萄糖处理14天,然后正常浓度处理7天)。每48小时更换一次新鲜培养基,期间不将细胞进行传代。

动物实验:

  • Animal Models: C57BL6/J小鼠
  • Formulation: 水
  • Dosages: 60 mg/kg
  • Administration: 口服

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:906093-29-6

英文名字:特力利汀;氢溴酸替格列汀

质量标准:>98%,长效DPP-4高活性抑制剂
分子式:2(C22H30N6OS).5(HBr)
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