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利拉利汀Linagliptin
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Linagliptin(BI-1356);Linagliptin 
分子式: C25H28N8O2  分子量: 472.54

简介:利拉利汀  Linagliptin 是一种有效的,选择性的DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。 
别名:BI 1356;Linagliptin;1H-Purine-2,6-dione, 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4- methyl-2-quinazolinyl)methyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色粉末 
溶解性:……………DMSO:17 mg/mL (35.97 mM);Water:Insoluble;Ethanol:1 mg/mL (2.11 mM)
含量:………………>99%

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Linagliptin是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。

靶点

DPP-4 (cell-free assay)

1 nM

体外研究

在体外,Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用,对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。在体外,Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用,Ki为1 nM,对DPP-4的选择性比对DPP-8,DPP-9,氨基肽酶N 和 P,脯氨酰寡肽酶,胰蛋白酶,纤溶酶,和凝血酶高10,000倍,比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。

体内研究

在雄性Wistar大鼠,比格犬,和恒河猴中,Linagliptin对DPP-4表现出高效,持久,且有效的抑制活性,以1 mg/kg的剂量口服给药,对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前,Linagliptin对db/db小鼠口服给药,剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。通过抑制DPP-4活性,Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达,并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。

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MB3850

特力利汀;氢溴酸替格列汀

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。利拉利汀  Linagliptin 是一种有效的,选择性的 DPP-4 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1162 mL

10.5811 mL

21.1622 mL

5 mM

0.4232 mL

2.1162 mL

4.2324 mL

10 mM

0.2116 mL

1.0581 mL

2.1162 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: 雄性db/db小鼠
  • Formulation: Linagliptin在0.1 N HCl中溶解,然后在0.5%含水的羟乙基纤维素溶液(终 HCl浓度为3 mM)中稀释。
  • Dosages: ≤1 mg/kg
  • Administration: 通过口服给药

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:668270-12-0

英文名字:Linagliptin利拉利汀(BI-1356)

质量标准:>99%,二肽肽酶-4(DPP-4)抑制剂
分子式:C25H28N8O2

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浓度 (mol/L)
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