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BLU9931
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BLU 9931;BLU-9931
分子式:C26H22Cl2N4O3   分子量:509.38

简介: BLU9931是一种有效的,选择性的和不可逆的 FGFR4 抑制剂。 

别名:2-Propenamide, N-[2-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-quinazolinyl]amino]-3-methylphenyl]- 
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至卡其色固体 
溶解性:……………DMSO:4 mg/mL warmed (7.85 mM);Water  Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

BLU9931是一种有效的,选择性的,且不可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 3 nM,选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297,184,和 50倍。

靶点

FGFR4
(Cell-free assay)

FGFR3
(Cell-free assay)

3 nM

150 nM

体外研究

在MDA-MB-453细胞中,BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖,比如Hep 3B,HUH-7,和JHH-7细胞系,其表达完整的FGFR4信号复合物, EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中,BLU9931也会抑制其增殖。

体内研究

在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中,BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化,并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中,BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 BLU9931是首个FGFR4高效选择性抑制剂,与FGFR其他家族成员和激酶相比,BLU9931更倾向抑制FGFR4。BLU9931在肝细胞肿瘤异种移植的小鼠中表现出显著的的抗肿瘤活性,大约三分之一肝癌患者体内FGF19 、FGFR4 以及其共同受体KLB对FGFR4抑制剂治疗呈现正向反应。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9632 mL

9.8159 mL

19.6317 mL

5 mM

0.3926 mL

1.9632 mL

3.9263 mL

10 mM

-

-

-

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

FGFR1-4生化试验:
FGFR激酶抑制试验在ATP的KM下进行。皮摩尔至纳摩尔浓度的FGFR蛋白质与1 μM CSKtide,50 -250μM ATP在1×激酶反应缓冲液(KRB)中,一定剂量浓度系列抑制剂存在或不存在下,于25°C培育90分钟。所有反应通过加入终止缓冲液停止,板在Caliper EZReader2上读取数据。IC50值用四参数log[抑制剂]对响应模式拟合,Hil斜率不固定。

细胞实验

  • Cell lines: Hep 3B,HUH-7,JHH-7,PLC/PRF/5,SK-HEP-1,SNU-182,SNU-387,SNU-398,SNU-423,SNU-449,SNU-878细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72-120小时
  • Method: 已获得的PDX-衍生的HCC细胞系接种到96孔板各自的生长培养基,使其附着过夜,并用稀释系列的测试化合物处理两个细胞倍增时间。细胞活性通过CellTiter-Glo测定,结果表示为减去背景的相对光度单位,归一化为DMSO处理的对照组。相对EC50值以剂量反应曲线的顶部和底部平台之间50%的抑制测定。

动物实验

  • Animal Models: 负荷 LIXC012 肿瘤的小鼠
  • Formulation: 0.5% 羧甲基纤维素/1% Tween 80 作为悬浮液
  • Dosages: ~300 mg/kg
  • Administration: p.o.

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1538604-68-0
英文名字:BLU 9931;BLU-9931
质量标准:>98%,FGFR4高效选择性抑制剂
分子式:C26H22Cl2N4O3




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质量(g
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浓度 (mol/L)
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