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PF2545920
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PF-2545920;PF2545920 
分子式:C25H20N4O   分子量:392.45 
简介:PF-2545920是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,比作用于PDE选择性高1000倍以上。 
别名:2-((4-(1-methyl-4-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)phenoxy)methyl)quinoline 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:78 mg/mL warmed (198.75 mM);Water Insoluble;Ethanol:78 mg/mL (198.75 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

PF-2545920是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.37 nM,比作用于PDE选择性高1000倍以上。

靶点

PDE10A
(Cell-free assay)

0.37 nM

体外研究

PF-2545920对PDE10A表现出优异的效能和选择性,IC50为1.26 nM。

体内研究

在雄性CF-1小鼠体内,PF-2545920以0.3,3,和5 mg/kg剂量腹腔内给药,引起GluR1磷酸化水平分别显著增加3,5.4,和4.1倍。1 μM 浓度的MP-10处理大鼠纹状体切片30分钟,GluR1S845在细胞表面的磷酸化水平显著增加2倍,而不改变细胞表面总的GluR1。在雄性CF-1小鼠体内,MP-10以0.3,3,和5 mg/kg的剂量腹腔内给药,导致CREBS133磷酸化统计学显著的增加,分别增加3,4,和2.6倍。在CF-1 小鼠的纹状体中,MP-10以3 mg/kg的剂量腹腔内给药增加脑啡肽和P物质mRNA水平的增加。MP-10以0.3-1 mg/kg的剂量腹腔内给药减少规避响应,在小鼠CAR模型中具有显著的治疗效果。用0.03 mg/kg剂量MP-10处理的小鼠比群居小鼠花费更多的时间在无意义的事情上,MP-10也会剂量依赖性降低自发活性。在雄性CD-1小鼠体内,PDE10A以1 mg/kg的剂量皮下给药使纹状体的cGMP提高3倍,而PDE10A以3.2 mg/kg的剂量皮下给药对纹状体cGMP的最大提高大约为5倍。在Sprague-Dawley 大鼠体内,PDE10A以0.1 mg/kg的剂量静脉注射表现出36 ml/min/Kg的清除率,在Dog Beagle体内,DE10A以0.3 mg/kg的剂量静脉注射在体内表现出7.2 ml/min/Kg的清除率,伴随适当的体积分布容积,在猕猴体内,DE10A以0.03 mg/kg的剂量静脉注射在体内表现出13.9 ml/min/Kg的清除率,伴随适当的体积分布容积。在Sprague-Dawley 大鼠体条件性回避反应试验(CAR)中,PDE10A在显著低于总血浆暴露的浓度(115 nM)下具有活性,ED50为1 mg/kg。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 PF-2545920是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5481 mL

12.7405 mL

25.4810 mL

5 mM

0.5096 mL

2.5481 mL

5.0962 mL

10 mM

0.2548 mL

1.2740 mL

2.5481 mL

50 mM

0.0510 mL

0.2548 mL

0.5096 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 颈动脉插管的雄性Sprague-Dawley大鼠
  • Formulation: 5:5:90 DMSO:1N HCl:生理盐水
  • Dosages: 0.1 mg/kg
  • Administration: 喂食4小时之前通过颈动脉插管单剂量静脉内注射

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1292799-56-4
英文名字:PF-2545920
质量标准:>98%,选择性PDE10A抑制剂
分子式:C25H20N4O
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摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
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