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Aliskiren hemifumarate
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Aliskiren hemifumarate;阿利克仑半富马酸盐 
分子式:2(C30H53N3O6).C4H4O4   分子量:1219.60

相关谱图:

HNMR | HPLC

简介: 阿利克仑半富马酸盐  Aliskiren(CGP 60536)半富马酸盐是肾素的直接抑制剂,IC50为1.5 nM。 
别名:CGP 60536; CGP60536B; SPP 100;Benzeneoctanamide, δ-amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)-γ-hydroxy-4-methoxy-3-(3- methoxypropoxy)-α,ζ-bis(1-methylethyl)-, (αS,γS,δS,ζS)-, (2E)-2-butenedioate (2:1)
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色粉末 
溶解度:…………………可溶于DMSO
干燥失重:………………≤0.5%
敏感性:…………………对热、光线敏感 
纯度:……………………>95%,BR
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Aliskiren Hemifumarate是一种直接肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。

靶点

Renin

1.5 nM

体外研究

Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的,明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠,狨猴和人类中分别为2.4%,16%和2.5%。

体内研究

在钠耗竭的狨猴体内,Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg,口服)抑制血浆肾素活性,并降低血压。在轻度至中度高血压患者中,Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压,并且具有安全性和耐受性。

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储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6398 mL

8.1990 mL

16.3980 mL

5 mM

0.3280 mL

1.6398 mL

3.2796 mL

10 mM

0.1640 mL

0.8199 mL

1.6398 mL

50 mM

0.0328 mL

0.1640 mL

0.3280 mL

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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:173334-58-2
英文名字:阿利克仑半富马酸盐
质量标准:>95%,BR
分子式:2(C30H53N3O6).C4H4O4
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