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Enalaprilat Dihydrate
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Enalaprilat Dihydrate ;依那普利拉 
分子式:C18H24N2O5 ·2H2O    分子量:384.42 
简介:依那普利拉二水合物  Enalaprilat是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,IC50为1.94 nM。 
别名:(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-Carboxy-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid, Vasotec 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色粉末 
溶解性:……………DMSO:70 mg/mL (200.91 mM);Water:Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%                                                                                                                                                          
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Enalaprilat Dihydrate是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂,IC50为1.2 nM。

特性

Enalapril是第一个含二甲酸乙基酯的ACE抑制剂。研发Enalapril是为了和captopril作比较。

靶点

ACE

1.94 nM

体外研究

Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物,口服没有生物活性,必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应,而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞,不会刺激钙信号通路。体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE,而enalapril抑制效果则很弱。

体内研究

Enalaprila作用于自发性高血压鼠,对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内,血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO,促进血管舒张。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。依那普利是血管紧张素转换酶(ACE)的抑制剂,抗高血压,和缓激肽B1受体激活剂。Enalaprilat与ACE具有nM效价并激活B1受体释放NO。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8703 mL

14.3513 mL

28.7026 mL

5 mM

0.5741 mL

2.8703 mL

5.7405 mL

10 mM

0.2870 mL

1.4351 mL

2.8703 mL

50 mM

0.0574 mL

0.2870 mL

0.5741 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

激酶实验:
Enalaprilat溶解在0.05 M硼酸盐-磷酸盐buffer中, pH 为8.0,浓度为 5×10-3M;溶解在NaCl,浓度为0.17 M。用这种buffer再配制稀释液。100 μL每种3.7×10-4 M底物溶液 Cbz-Phe-His-[14C-Leu]-OH, 每管5.5×104 c.p.m,和转换酶稀释液,加到100 μL of Enalaprilat溶液中,温育后,从上清液中获得约1.2×104 c.p.m.。底物最终浓度为1.2×10-4 M。Km值为1-2×10-4 M。反应在30oC下温育1小时, 然后加入1 mL 溶于0.05 M硼酸盐buffer的苯甲酰化DEAE (BD)纤维素40%悬浮液, pH为11,或者溶于0.05 M 硼酸盐buffer 的20% BD Sephadex, pH为7.7,终止反应。没处理的底物结合到BD 上,通过cotton-plugged Sarpette(尺寸102/2)过滤,从上清液分离。全部的上清液和冲洗BD残渣的0.5mL buffer 收集在闪烁瓶中。 在10 mL PCS计数10分钟。测定IC50值。

细胞实验:

  • Cell lines: Rat cardiac fibroblasts cell lines
  • Concentrations: Dissolved in DMSO, final concentrations 1 nM - 10 μM
  • Incubation Time: 24 hours
  • Method: After 24 hours incubation in serum-free medium (DMEM), cells are stimulated with IGF-I (1-100 nM) and coincubated with Enalaprilat (1 nM-10 μM) for 24 hours. Cellular proliferation is assessed by 5-bromo-2'-deoxyuridine (BrdU) incorporation during the last 4 hours of the 24 hours incubation period using a colorimetric immunoassay. The extinctions are measured at 450 nm in an ELISA plate reader. All values consist of an n=9.

动物实验:

  • Animal Models: 20-24周大的雄性自发性高血压鼠
  • Formulation: 溶于盐水中
  • Dosages: 0.01, 0.03和0.1 mg/kg.
  • Administration: 静脉注射处理

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS号:84680-54-6

英文名字:依那普利拉

质量标准:>99%,ACE抑制剂
分子式:C18H28N2O7
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摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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