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Sitagliptin
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Sitagliptin;西他列汀 
分子式:C16H15F6N5O   分子量:407.32

相关谱图:

HNMR | HPLC

简介: 西他列汀  Sitagliptin 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。 
别名:MK0431;1-Butanone, 3-amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5- trifluorophenyl)-, (3R)-
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或带白色固体粉末 
溶解性:…………………DMSO 100 mg/mL (191.08 mM);Water 41 mg/mL (78.34 mM);Ethanol:Insoluble
含量:…………………>98.5%
干燥失重:………………≤1.0%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Sitagliptin phosphate monohydrate是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂,在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。

特性

Sitagliptin phosphate 是一种有效的DPP-4 口服抑制剂。

靶点

DPP-4 
(Cell-free assay)

19 nM

体外研究

作为一种口服活性剂, Sitagliptin phosphate对来自Caco-2细胞提取物的DPP-4有很好抑制效果, IC50 为19 nM 。 MK0431在体外通过一种包括cAMP/PKA/Rac1激活在内的通路来减少孤立脾脏CD4 T细胞迁移 。最近的一项研究表明sitagliptin 可以直接刺激小肠L 细胞分泌GLP-1 ,这一作用途径不依赖DPP-4只依赖蛋白激酶 A和MEK-ERK1/2因此降低了自身对移植物存活的影响

体内研究

对自由饲养大鼠的体内研究表明Sitagliptin phosphate抑制血浆DPP-4活性的 ED50值药后7小时为2.3 mg/kg药后24小时为30 mg/kg 。Streptozotocin诱导的 1 型糖尿病小鼠模型中血浆DPP-4 含量升高,升高的DPP-4可以通过进食Sitagliptin phosphate来积极调节高血糖得到大幅抑制,该过程可能通过延长胰岛移植物存活实现。大鼠中血浆清除率和Sitagliptin phosphate 分配量(40–48 mL/分钟/kg, 7–9 L/kg)比狗(9 mL/分钟/kg, 3 L/kg)高, 在大鼠中半衰期较短为2小时, 在狗中半衰期4小时。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本药为二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药,通过保护内源性肠降血糖素和增强其作用而控制血糖水平。葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1),是针对膳食摄入而释放的肠降血糖素。GLP-1和GIP能通过细胞内信号途径增加胰岛素合成及从胰岛β细胞的释放,GLP-1亦能减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素,使肝葡萄糖生成减少。但GLP-1和GIP均由DPP-4快速代谢,导致其促胰岛素作用丧失。本药抑制肠降血糖素经DPP-4的降解,故能增强GLP-1和GIP的功能,增加胰岛素释放并降低循环中胰高血糖素水平(此作用呈葡萄糖依赖性)。本药选择性抑制DPP-4,对DPP-8或DPP-9无抑制活性。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9109 mL

9.5544 mL

19.1088 mL

5 mM

0.3822 mL

1.9109 mL

3.8218 mL

10 mM

0.1911 mL

0.9554 mL

1.9109 mL

50 mM

0.0382 mL

0.1911 mL

0.3822 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

血浆 DPP-4 活性分析:
DPP-4从Caco-2细胞中提取出来。细胞与裂解缓冲液 (10 mM Tris-HCl, 150 mM NaCl, 0.04 U/ml 抑肽酶, 0.5% Nonidet P40, pH 8.0)室温孵育5分钟, 4°C条件下 35,000 g 离心30分钟将上清储存在–80°C. 将 20 μL 适当浓度的药物稀释液与50μL DPP-4酶底物 H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin (终浓度100 μM)以及 30μL Caco-2 细胞提取液 (用100 mM Tris-HCl, 100 mM NaCl, pH 7.8稀释1000倍)混合。室温孵育 1小时, 利用SpectraMax GeminiXS 在激发/发射波长405/535 nm处检测荧光强度。经过Caco-2 细胞提取液与DPP-4酶高浓度抑制剂(30 nM 对于BI 1356, 3 μM 对于vildagliptin)预孵育1小时后来分析抑制剂的解离动力学。将上述预孵育混合物用分析缓冲液稀释3000倍加入底物H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin来起始酶活反应。 在这种条件下,DPP-4在有无抑制剂存在情况下某一时间点活性的差异反应的是DPP-4 上结合的抑制剂的数量。利用SpectraMax的 SoftMax软件计算10分钟间隔内最大反应速率(荧光单位/秒×1000) 然后纠正反应的未抑制率 [(v control –v inhibitor )/v control ].

细胞实验

  • Cell lines: CD4 T细胞
  • Concentrations: 100 μM
  • Incubation Time: 1 小时
  • Method: CD4T细胞铺在插入无血清RPMI 1640培养基中的膜上,在体外纯化的猪肾脏DPP-4 (32.1单位/mg; 100 mU/ml 终浓度)以及它的抑制剂(100 μM)存在或缺少情况下利用通透性隔离腔 (Corning)分析细胞迁移情况。1小时后去掉上表面细胞,对迁移到下面隔离腔的细胞进行计数。然后将迁移幅度与对照组进行比较。

动物实验

  • Animal Models: 自由饲养的 Han-Wistar大鼠
  • Formulation: 0.5% hyroxyethylcellulose 水溶液
  • Dosages: ≤10 mg/kg
  • Administration: 口服

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:486460-32-6
英文名字:西他列汀
质量标准:>98.5%,BR
分子式:C16H15F6N5O
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