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2-Methoxyestradiol;(2-MeOE2)
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2-Methoxyestradiol ;2-甲氧基雌二醇 
分子式:C19H26O3   分子量: 302.41

相关谱图:

HNMR | HPLC

简介: 二甲氧基雌二醇  2-Methoxyestradiol 是一种 microtubule 和 HIF-1 抑制剂,在秋水仙碱位点或附近结合到 tubulin,且抑制微管聚合,通过干扰正常微管功能而发挥作用。 
别名:2-ME2; NSC-659853;2-MeOE2;2-甲氧基-β-雌二醇;2-甲氧基雌二醇; (8R,9S,13S,14S,17S)-2-methoxy-13-methyl-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-decahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol;2-Methoxy-β-estradiol 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点:……………………185~190℃ 
溶解性:…………………DMSO:60 mg/mL (198.4 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
密度:……………………1.18 g/cm3
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。

靶点

HIF-2α
(Rat aortic smooth muscle A-10 cells)

Microtubule Associated 
(Cell-free assay)

HIF-1α
(MDA-MB-231 cells)

体外研究

2-Methoxyestradiol作用于乳腺癌细胞系 MDA-MB-435和卵巢癌细胞系SK-OV-3,抑制细胞增殖,IC50分别为 1.38 μM 和 1.79 μM。而且, 2-Methoxyestradiol作用于大鼠主动脉平滑肌A-10细胞,也抑制细胞微管解聚,EC50 为7.5 μM。2-Methoxyestradiol 抑制 MCF-7和BM细胞增殖,IC50分别为52 μM 和 8 μM。2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-231细胞,抑制HIF-1调节的靶基因转录激活,而不会影响 HIF-1α自身转录。最新研究显示2-Methoxyestradiol(0.5 μM)阻断TGF-β3诱导胶原(Col)I型(αI), Col III(αI), 纤溶酶原激活物抑制剂(PAI) 1, 结缔组织生长因子(CTGF), 和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达。而且,2-Methoxyestradiol 减轻TGF-β3诱导的Smad2/3磷酸化和核易位,且抑制TGF-β3诱导的PI3K/Akt/mTOR通路激活。

体内研究

2-Methoxyestradiol 作用于9L大鼠胶质瘤模型(9L-V6R),显著降低HIF-1活性,且抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,每天按60 mg/kg剂量处理,则肿瘤降低4倍,每天按600 mg/kg剂量处理则降低23倍。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 2-甲氧基雌二醇破坏微管形成,使微管解聚,也是一种HIF-1抑制剂,抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3068 mL

16.5338 mL

33.0677 mL

5 mM

0.6614 mL

3.3068 mL

6.6135 mL

10 mM

0.3307 mL

1.6534 mL

3.3068 mL

50 mM

0.0661 mL

0.3307 mL

0.6614 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

微管解聚活性:
通过间接免疫荧光技术,在大鼠主动脉平滑肌 A-10细胞中测定 2-Methoxyestradiol 作用于细胞微管解聚的效果。使用β-tubulin抗体观察微管。三个观察者测定每组实验浓度下的微管损失百分数。实验数据取平均值,绘制成微管损失百分数对药物浓度图,从剂量-反应曲线中获得微管解聚的EC50值。

细胞实验

  • Cell lines: MDA-MB-435和SK-OV-3
  • Concentrations: 0到20 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 通过sulforhodamine B (SRB) 实验测定2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-435 和 SK-OV-3细胞系的抗增殖活性。细胞接种在96孔板上,生长粘附24小时,然后加入2-Methoxyestradiol或空白对照。细胞和2-Methoxyestradiol温育48小时,然后混合细胞蛋白,再进行染色,最后测定560 nm处吸光值而测定浓度。构建每组实验的剂量-反应曲线,测定抑制增殖的IC50值。

动物实验

  • Animal Models: 9L-V6R 细胞注射进Fischer 344 大鼠脑部
  • Formulation: 2-Methoxyestradiol溶于DMSO
  • Dosages: ≤600 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:362-07-2
英文名字:2-甲氧基雌二醇
质量标准:≥98.0%,BR
分子式:C19H26O3
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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