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Azathioprine
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硫唑嘌呤;Azathioprine
分子式: C9H7N7O2S      分子量:277.26

简介: 硫唑嘌呤  Azathioprine(Azasan, Imuran; BW 57-322)是免疫抑制剂。 
别名:BW 57-322;9H-Purine, 6-[(1-methyl-4-nitro-1H-imidazol-5-yl)thio]-
物理性状及指标: 
外观:……………………淡黄色粉末或结晶性粉末 
溶解性:………………DMSO(>25 mg/ml);1 M NH4OH(20 mg/mL);溶于稀氢氧化物碱溶液;在水、乙醇中几乎不溶 
干燥失重:………………≤1.0 %
含量:……………………98.5%
IC50:……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 400 mg/kg
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述

Azathioprine 是一种抑制免疫系统的药物,抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。

靶点

Rac1 

体外研究

在原代人CD4+ T淋巴细胞中,Azathioprine抑制Rac1的靶基因如细胞分裂素活化蛋白激酶激酶(MEK)中的活化NF-κB,和bcl-X(L),从而导致细胞凋亡的线粒体途径。Azathioprine通过调制Rac1的活性从而将一个共刺激信号转换成细胞凋亡信号。Azathioprine生成-6-硫代GTP,从而经由Vav活性对Rac蛋白防止有效的免疫应答的发展。Azathioprine(1 mM)恢复ATP水平和阻止细胞损伤,而培养在葡萄糖富集培养基增强ATP水平和可改善细胞死亡。Azathioprine降低生存能力,在1天为5-34%,而4天为42-92%。在原代培养的大鼠肝细胞中,Azathioprine降低肝细胞的生存力和诱导下列事件:细胞内减少谷胱甘肽(GSH)耗竭,代谢活性降低,和乳酸脱氢酶的释放。在完整分离的大鼠肝线粒体中,Azathioprine对肝细胞的效果和膨胀和增加的氧消耗。 

体内研究

在小鼠大鼠脑内移植体中,Azathioprine和cyclosporin A或prednisolone联用导致14/15的移植体(93%)的存活率,而对照组是11/14(79%)。

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硫唑嘌呤-13C4

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Azathioprine 是一种具有免疫抑制作用的嘌呤类似物。它可以作为6-巯基嘌呤的前体药物,改变嘌呤的加工和DNA的合成,干扰淋巴细胞和其他骨髓细胞的增殖。它的免疫调节作用被用于治疗炎症性肠病,以及包括类风湿关节炎和狼疮肾炎在内的一系列具有免疫学或自身免疫学成分的附加疾病。在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。

储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.6067 mL

18.0336 mL

36.0672 mL

5 mM

0.7213 mL

3.6067 mL

7.2134 mL

10 mM

0.3607 mL

1.8034 mL

3.6067 mL

50 mM

0.0721 mL

0.3607 mL

0.7213 mL

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 
参考文献: 
1. Azathioprine for maintaining remission of Crohn's disease.
2. Beneficial effect of azathioprine and prediction of prognosis in primary biliary cirrhosis: final results of an international trial.

3. Efficacy of sirolimus compared with azathioprine for reduction of acute renal allograft rejection: a randomised multicentre study.

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:446-86-6

英文名字:硫唑嘌呤
质量标准:98.5%,BR


TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Light-yellow powder

Solubility

Soluble in DMSO

Purity(HPLC)

98.5%


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