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Saxagliptin
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Saxagliptin ;沙格列汀  
分子式: C18H25N3O2.H2O  分子量: 333.43
相关谱图:

HNMR

简介: 沙格列汀一水合物  Saxagliptin H2O(BMS477118 H2O)是选择性可逆的DPP4抑制剂,IC50和Ki分别为26 nM和1.3 nM。 
别名:BMS-477118 hydrate;萨格列汀;沙格列汀一水物;Saxagliptin hydrate
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 
溶解性:…………………可溶于DMSO 60MG/ML; Ethanol 66MG/ML; water 1MG/ML(加热)  
含量:……………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2-8℃运输
生物活性

产品描述

Saxagliptin H2O是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂,其IC50为26 nM。

靶点

DPP-4

体外研究

在体外实验中,saxagliptin抑制MSC和MC3T3E1前成骨细胞中FBS、insulin、IGF-1所诱导的ERK磷酸化和细胞增殖。在没有生长因子的情况下,saxagliptin对ERK激活或细胞增殖没有影响。在MSC和MC3T3E1细胞中,在FBS存在的情况下,saxagliptin抑制Runx2和osteocalcin的表达、I型胶原的生成以及矿化,增加PPAR-gamma的表达。

体内研究

Saxagliptin在2型糖尿病动物模型中,通过增加NO利用率、提高抗氧化状态,对动脉管壁有直接的有益作用。Saxagliptin通过废除NAD(P)H氧化酶驱动的eNOS解偶联以及减少COX-1衍生的血管收缩剂活性(血管收缩剂下调血栓素前列腺素受体的表达的活性),逆转血管肥厚性重塑并改善db/db小鼠中小血管的NO可用性。Saxagliptin抑制DPP-4,还可以改善餐后和禁食状态下胰岛β细胞的功能、降低餐后胰高血糖素的浓度。

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MB1671

Saxagliptin HCL

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 沙格列汀一水合物是选择性可逆的DPP4抑制剂,可用于相关领域的科学研究。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9991 mL

14.9957 mL

29.9913 mL

5 mM

0.5998 mL

2.9991 mL

5.9983 mL

10 mM

0.2999 mL

1.4996 mL

2.9991 mL

50 mM

0.0600 mL

0.2999 mL

0.5998 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: 骨髓基质细胞(MSC); MC3T3E1成骨样细胞
  • Concentrations: 1.5 或 15 μM
  • Incubation Time: 24 h 或 1 h
  • Method: 亚融合状态的细胞先进行过夜血清饥饿,然后用1.5或15 μM saxagliptin和/或FBS (1%), insulin (5 ng/mL)或IGF1 (10-8 M)孵育24小时(用于检测细胞增殖)或1小时(用于检测信号转导机制)。

动物实验:

  • Animal Models: C57BLKS/J成年小鼠;db/db小鼠
  • Formulation: 水
  • Dosages: 0.1 mg/kg
  • Administration: 口服

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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商品货号:MB1707
CAS 号:945667-22-1
英文名字:沙格列汀
质量标准:>98%,BR,单水合物
分子式:C18H25N3O2.H2O
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