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AVL292
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AVL-292;AVL292       
分子式:C22H22FN5O3   分子量:423.44

简介: Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂。 
别名:AVL-292; CC-292;2-Propenamide, N-[3-[[5-fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至卡其色固体 
溶解性:……………DMSO:85 mg/mL (200.73 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

CC-292 (AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。

特性

口服生物可利用的btk选择性抑制剂,已在治疗复发或难治性b-nhl、cll和wm的第一阶段临床试验中进行试验。

靶点

BTK
(Cell-free assay)

<0.5 nM

体外研究

AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用,其EC50为8 nM;并且抑制了下游的BCR通路。AVL-292通过抑制BTK的活性,进一步的抑制了B细胞的增殖,其EC50为3 nM。

体内研究

在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中,AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状,包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3616 mL

11.8080 mL

23.6161 mL

5 mM

0.4723 mL

2.3616 mL

4.7232 mL

10 mM

0.2362 mL

1.1808 mL

2.3616 mL

50 mM

0.0472 mL

0.2362 mL

0.4723 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

BTK OMNIA测试过程:
实验条件包括,40 μM ATP (1X KMATP), 10 μM Y5-Sox, and 10 nM BTK酶. 简言之, 将由1.13X ATP and the Y5 Sox组成的底物混合物放入由20 mM Tris, pH 7.5, 5 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 5 mM β-甘油磷酸, 5% 甘油, 和0.2 mM DTT组成的1X Omnia激酶反应缓冲液中. 关于IC50测定, 将5 μL酶和以三倍比例稀释的抑制剂放入到50% DMSO中,25°C孵育30 min. 激酶反应从加入45 μL ATP/Y5 底物混合物开始计时,用Synergy 4 plate reader在λex360/λem485处检测60分钟。 将每个小孔的反应根据GraphPad软件制作成动力学曲线从而计算出IC50值.

细胞实验

  • Cell lines: 人源B细胞
  • Concentrations: ~1000 nM
  • Incubation Time: 72 hours
  • Method: 用负选择的方式分离天然人源B细胞并用RPMI稀释为0.4–0.5 × 106 cells/ml的悬浮液。将细胞与α-human IgM (每孔终浓度5 μg/ml)混合,然后加入DMSO 或者 AVL-292 (每孔终浓度分别为0.01, 0.1, 1.0, 10.0, 100.0, 1000 nM ),放入96孔板中. 细胞在37°C,5% CO2的培养箱中孵育56小时. 然后加入3H-Thymidine(每孔终浓度1 μCi), 培养过夜后检测3H含量. 实验进行三次。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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商品货号:MB5288
CAS 号:1202757-89-8
英文名字:AVL-292
质量标准:>98%,高度选择性的BTK抑制剂
分子式:C22H22FN5O3
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