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Olaparib,AZD2281,KU0059436
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Olaparib;AZD2281;KU0059436;奥拉帕尼 
分子式:C24H23FN4O3   分子量: 434.46

简介: 奥拉帕尼  Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂,作用于 PARP-1 和 PARP-2IC50 分别为 5 和 1 nM。 
别名:奥拉帕尼; KU-0059436; AZD-2281;KU0059436;AZD 2281;
1-(Cyclopropylcarbonyl)-4-[5-[(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl)methyl]-2-fluorobenzoyl]piperazine 
物理性状及指标: 
外观:……………………类白色固体 
熔点:……………………157-170 ºC
溶解性:…………………DMSO:33 mg/mL warmed;Water 0.002 mg/mL;Ethanol :Insoluble
含量:……………………≥98%
IC50:……………………PARP-1: IC50 = 5 nM; PARP-2: IC50 = 1 nM; PF50: IC50 = 25.8 µM;
……………………………Tankyrase-1: IC50 = 1500 nM (human)
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。

特性

Olaparib是第一批PARP抑制剂之一。

靶点

PARP2
(Cell-free assay)

PARP1
(Cell-free assay)

1 nM

5 nM

体外研究

Olaparib是PARP抑制剂,也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大,IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞,使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比,BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463和HCC1937)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP,阻断碱基切除修复,导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂,由此激活BRCA2依赖的重组途径。

体内研究

Olaparib有效作用于Brca1-/-;p53-/- 乳腺肿瘤 (每天按50 mg/kg剂量腹腔注射),但是对 HR缺陷的Ecad-/-;p53-/-乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌,胸腺癌,前列腺癌。此外,Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性,说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 奥拉帕尼能够抑制多聚(腺苷酸二磷酸[ADP]核糖)聚合酶或PARP的“合成致死性”,特异性诱导仅限于肿瘤细胞的DNA病变及修复这些细胞所需DNA修复途径的基因功能缺失,进而起到抗肿瘤的作用 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3017 mL

11.5085 mL

23.0171 mL

5 mM

0.4603 mL

2.3017 mL

4.6034 mL

10 mM

0.2302 mL

1.1509 mL

2.3017 mL

50 mM

0.0460 mL

0.2302 mL

0.4603 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外独立酶实验:
通过PARP-1实验测定PARP-2抑制活性,实验在96孔板上进行,PARP-2特定抗体与重组PARP-2蛋白结合。加入3H-NAD+DNA测定PARP-2活性。 冲洗后,加入闪烁剂测定3H-渗透的核糖基化。通过AlphaScreen实验测定端锚聚合酶-1, 实验中HIS标签重组TANK-1蛋白和生物素化的NAD+ 在384孔Proxi板上温育。 加入Alpha 磁珠,与HIS和生物素化的标签结合,产生邻近信号,测定信号消失的比例来计算TANK-1抑制活性。

细胞实验

  • Cell lines: 胸腺癌细胞系SW620结肠, A2780卵巢,HCC1937,Hs578T,MDA-MB-231,MDA-MB-436,和T47D
  • Concentrations: 1到300 nM
  • Incubation Time: 7-14天
  • Method:

通过成株实验测定Olaparib毒性。Olaparib溶于DMSO中,用培养基稀释。细胞接种在六孔板上,过夜使粘附。然后加入不同浓度Olaparib,温育7-14天。计算存活菌落,测定IC50值。

动物实验

  • Animal Models: 携带Brca1-/-;p53-/-乳腺癌的 K14cre;Brca1F/F;p53F/F鼠
  • Formulation: 50 mg/mL储存在含10% 2-羟丙基-β-环糊精/PBS的DMSO中
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 按10 μL/g剂量腹腔注射

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


商品货号:MB1700
CAS 号:763113-22-0
英文名字:奥拉帕尼
质量标准:≥98%,选择性的PARP1/2抑制剂
分子式:C24H23FN4O3
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