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Exemestane(FCE 24304)
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Exemestane (USP);依西美坦    
分子式:C20H24O2     分子量:296.40

相关谱图:

HNMR | HPLC

简介: 依西美坦  Exemestane(FCE 24304)是芳香酶(aromatase)抑制剂,能抑制人胎盘和鼠卵巢芳香酶,IC50分别为30 nM和40 nM。 
别名:FCE 24304; EXE;Exemestane;依西美坦;Androsta-1,4-diene-3,17-dione, 6-methylene 
物理性状及指标: 
外观:…………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点:…………………191~195℃ 
溶解性:………………DMSO 54 mg/mL (182.18 mM);Water  Insoluble;Ethanol 15 mg/mL (50.6 mM)
干燥失重:……………≤0.5%
含量:…………………>99%
IC50:…………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 5,050 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 大鼠 - 404 - 488 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 老鼠 - 396 - 419 mg/kg

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Exemestane是一种Aromatase抑制剂,抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶,IC50分别为30 nM和40 nM。

特性

17-hydroexemestane 是Exemestane的主要代谢物。

靶点

Aromatase (human) 

Aromatase (rat) 

30 nM

40 nM

体外研究

Exemestane 竞争性地抑制人类胎盘芳香化酶的失活,Ki 值为4.3 nM,这种作用具有时间依赖性。Exemestane从大鼠前列腺雄激素受体中置换1 nM [3H]DHT,IC50 为0.9 μM。Exemestane (1μM)处理 hFOB细胞72小时后,显著提高细胞数。 Exemestane (1 μM) 作用于hFOB和Saos-2细胞,提高碱性磷酸酶活性。Exemestane (0.1 μM)作用于 hFOB 细胞,诱导MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1, 和 glypican 2表达,这些都在 Exemestane诱导细胞增殖过程中发挥重要作用。25 nM-200 nM Exemestane 作用于MCF-7aro 细胞,引起芳香化酶退化,这种作用具有剂量依赖性。 Exemestane 作用于MCF-7aro细胞,诱导的芳香化酶退化完全被10 μM MG132阻断。Exemestane (< 200 nM) 作用于MCF-7aro 细胞,抑制芳香化酶,这种作用存在剂量和时间依赖性。

体内研究

Exemestane按20 mg/kg, 50 mg/kg, 和100 mg/kg剂量处理OVX 大鼠,提高腰椎骨密度分别为7.4%, 14.8%, 12.9%, 和 14.0%。Exemestane (100 mg/kg) 和 17-hydroexemestane (20 mg/kg)处理大鼠,显著降低卵巢切除诱导的血清吡啶和血清骨钙素升高。Exemestane (100 mg/kg) 和17-hydroexemestane (20 mg/kg)处理 OVX 大鼠,显著降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。Exemestane (20 mg/kg/day) 皮下注射处理携带7,12-dimethylbenzanthracene(DMBA)诱导乳腺肿瘤的大鼠,诱导26%完全(CR)和18%部分(PR)肿瘤消退。

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依西美坦(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3738 mL

16.8691 mL

33.7382 mL

5 mM

0.6748 mL

3.3738 mL

6.7476 mL

10 mM

0.3374 mL

1.6869 mL

3.3738 mL

50 mM

0.0675 mL

0.3374 mL

0.6748 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

人类胎盘芳香化酶检测:
从人类胎盘中制备微粒体并保存于-80°C下。通过测量从[1β-3H]A中释放的氚化水而测定芳构化效率。实验在含100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM二硫苏糖醇,100 μM NADPH, 酶制剂,适当浓度的Exemestane (一式两份),和底物的 10 mM 磷酸buffer, pH 7.5中进行,实验终体积为1 mL。在37°C下温育10分钟,加入4 mL预冷氯仿终止反应。使用活性炭悬浮液处理水相,移除上清液,使用液体闪烁计数器测量放射性。不同浓度的Exemestane与20 μg微粒体蛋白在固定量 (50 nM) 的 [3H]A中温育,测定IC50值。

细胞实验

Cell lines: hFOB 细胞

  • Concentrations: 1 μM
  • Incubation Time: 24 小时
  • Method: 使用类固醇和Exemestane 处理hFOB细胞24小时,收集样品,使用WST-8 法测评细胞增殖情况。使用SpectraMax 190 酶标仪和Softmax Pro 4.3分析软件测评光密度值(OD,450 nm)。

动物实验

Animal Models: 雌激素缺乏的卵巢切除大鼠 (OVX)

  • Formulation: 生理盐水
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: 肌肉注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

商品货号:MB1674
CAS 号:107868-30-4
英文名字:依西美坦
质量标准:>99%,Aromatase inhibitor
分子式:C20H24O2
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