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Dasatinib Monohydrate
总货号: MB1673
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Dasatinib Monohydrate; 达沙替尼一水合物 
分子式: C22H26ClN7O2S.H2O   分子量:506.02

简介: Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点Abl,Src 和 c-Kit。 
别名:

物理性状及指标 : 
外观:……………………白色或类白色粉末 
熔点:……………………261-285 °C
溶解性:…………………DMSO 21 mg/mL warmed (41.5 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:……………………≥99.0%
IC50:……………………Fyn: IC50 = 0.2 nM (人); TXK: IC50 = 0.3 nM (人); Lck: IC50 = 0.4 nM (人);
……………………………c-Src: IC50 = 0.4 nM (人); c-Yes: IC50 = 0.5 nM (人)
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输。
生物活性

产品描述

Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点Abl,Src 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

靶点

Abl 
(Cell-free assay)

Src
(Cell-free assay)

c-Kit (D816V) 
(Cell-free assay)

c-Kit (wt) 
(Cell-free assay)

0.6 nM

0.8 nM

37 nM

79 nM

体外研究

Dasatinib比imatinib更有效地抑制表达野生型Bcr-Abl 和Bcr-Abl突变体的Ba/F3细胞的增殖,T315I突变体除外。相对于imatinib,Dasatinib具有双对数(∼325倍)增加的效能。Dasatinib有效抑制野生型Abl激酶和除T315I外小范围的所有突变体。Dasatinib直接靶向作用于所有突变型Abl激酶域,并以浓度依赖的方式抑制自身磷酸化和底物磷酸化。与imatinib相比,Dasatinib对表达野生型Bcr-Abl的细胞表现出325倍的效能。TgE骨髓细胞集落百分数在未处理的孔中为100%,在Dasatinib处理的孔中降低为4.12%。在Dasatinib存在下,WT和TgE骨髓细胞形成的集落百分比在统计学上具有显著差异。LMP2A的表达能够促进B淋巴细胞存活和增殖,这能够被以Lyn 和/或c-Abl激酶为靶点的Dasatinib抑制。Dasatinib治疗抑制一部分甲状腺癌细胞中Src信号,减少生长,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。以逐渐增加剂量的纳摩尔级浓度的Dasatinib (0.019 μM到1.25 μM)治疗3天,抑制大约50%的C643,TPC1,BCPAP,和SW1736细胞系生长,而抑制K1细胞系的生长需要更高浓度。10 nM 或50 nM Dasatinib治疗导致BCPAP ,SW1736和 K1细胞中G1期细胞增加9-22%,而S期细胞相应减少7-18%。

体内研究

Dasatinib逆转LMP2A/MYC双重转基因小鼠体内的脾肿大。在TgE 小鼠体内,Dasatinib特异性防止LMP2A表达的骨髓B细胞形成集落,并减少脾脏大小。与对照组相比,Dasatinib治疗的Tg6/λ-MYC小鼠中,脾脏肿块显著减小。Dasatinib抑制LMP2A/MYC双重转基因小鼠体内的淋巴结肿大。从LMP2A/MYC双重转基因小鼠移植肿瘤细胞的Rag1KO小鼠体内,Dasatinib逆转脾肿大。Dasatinib治疗抑制表达LMP2A的B淋巴肿瘤细胞中Lyn磷酸化。

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储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9762 mL

9.8810 mL

19.7621 mL

5 mM

0.3952 mL

1.9762 mL

3.9524 mL

10 mM

0.1976 mL

0.9881 mL

1.9762 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶自磷酸化测定:
激酶试验使用野生型和突变型谷胱甘肽S转移酶(GST)-Abl融合蛋白(c-Abl 氨基酸220-498)进行。GST-Abl在使用前从谷胱甘肽-琼脂糖珠中释放;ATP浓度为5 μM。在用于激酶磷酸化和体外多肽底物磷酸化试验之前,GST-Abl激酶域融合蛋白立即用LAR酪氨酸磷酸酶处理。在30℃下培养1小时后,LAR磷酸酶通过加入钒酸钠(1 mM)灭活。比较未处理的GST-Abl激酶和去磷酸化的GST-Abl激酶,免疫印记分析按照常规进行,使用磷酸酪氨酸特异性抗体4G10以确定酪氨酸残基完全去磷酸化(>95%),使用c-Abl抗体CST 2862确定GST-Abl激酶等量加入。对于突变型T315I,Dasatinib浓度范围扩展到1,000 nM。这些同样的抑制剂浓度用于体外多肽底物磷酸化试验。测试三个抑制剂在相同浓度范围内对GST-Src 激酶和GST-Lyn激酶的抑制作用。

细胞实验

  • Cell lines: Ba/F3 细胞系
  • Concentrations: ~32 nM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: Ba/F3细胞系以一式三份接种,并与逐渐增加浓度的Dasatinib培养72小时。使用基于甲烷硫代磺酸盐的活性试验测量增殖。IC50和IC90值以重复四次的三个独立实验平均值确定。抑制剂浓度范围为0 nM到32 nM (Dasatinib)。对于突变型T315I,Dasatinib浓度范围扩展到200 nM。

动物实验

  • Animal Models: EμLMP2A (TgE和Tg6菌株),MYC (λ-MYC),和LMP2A/λ-MYC 双重转基因小鼠(Tg6/λ-MYC)
  • Formulation: DMSO
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射给药

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款


商品货号:MB1673
CAS 号:863127-77-9
英文名字:达沙替尼一水合物
质量标准:>99%,BR,可用于细胞培养
分子式:C22H26ClN7O2S.H2O
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