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Zileuton
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Zileuton;齐留通 
分子式: C11H12N2O2S  分子量: 236.29

相关谱图:

HNMR

简介: 齐留通  Zileuton 是一种有效的,选择性的 5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎的作用。 
别名:齐留通; N-羟基-N-(1-苯并噻吩-2-基-乙基)脲;(±)-N-hydroxy-N-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)urea;1-(1-Benzothiophen-2-ylethyl)-1-hydroxy-urea;Zyflo; A 64077; Abbott 64077; Griluto-CR; Leutrol
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点:……………………145~147℃ 
溶解性:…………………溶于DMSO (47 mg/ml,25 °C), 甲醇,乙醇(47mg/ml,25°C), DMF(~30 mg/ml);Water Insoluble
密度:……………………~1.4 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>98%
IC50:……………………5-LO: IC50 = 0.5 µM (RBL-1 cells); LTB4合成:IC50 = 0.56 µM (狗);
……………………………LTB4合成:IC50 = 2.3 µM (大鼠); LTB4合成:IC50 = 2.6 µM (人);
……………………………气管抗原诱导型收缩:IC50 = 6 µM

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Zileuton 是一种口服有效的5-脂氧合酶抑制剂,从而抑制白三烯(LTB 4,LTC 4,LTD 4和LTE 4)的形成,用来缓解哮喘的症状。

靶点

5-lipoxygenase

体外研究

在巨噬细胞中,Zileuton过干扰花生四烯酸(AA)的释放来抑制PG生物合成。在活化的小鼠腹腔巨噬细胞和巨噬细胞J774中,Zileuton显著降低PGE2和6酮前列腺素F1α(PGF1α)水平。在LPS刺激的人全血中,Zileuton抑制PGE2产生与抑制PGE2。在大鼠角叉菜胶诱导的胸膜炎中,Zileuton抑制PGE2和6-酮前列腺素F1α胸膜水平。

体内研究

在大鼠中,Zileuton治疗4周后显著降低宏观损伤评分。在大鼠结肠内,Zileuton显著增加血栓素B2在1周的释放和前列腺素E2在周2和4的释放。在小鼠中,Zileuton减小脊髓炎症和组织损伤,中性粒细胞浸润,肿瘤坏死因子-α,COX-2和磷酸化ERK1/2的表达,前列腺素E(2)和LTB(4)的生产。在小鼠中,Zileuton显著改善肢体功能的恢复10天。在5脂氧合酶基因敲除小鼠中,Zileuton在I/R之前给药显著降低肾功能不全(尿素,肌酐)和损伤(AST,组织学)的程度。在5脂氧合酶基因敲除小鼠的肾中,Zileuton降低ICAM-1的表达和I/R的相关联的中性粒细胞浸润。 在Zileuton和JNJ-26993135处理的小鼠中,Zileuton更有效地抑制白三烯B(4)的产生,和嗜中性粒细胞的流入。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品为5-脂氧合酶抑制剂,在体内和体外的药理作用均与白三烯的形成有关,剂量依赖性地抑制5-脂氧合酶所催化的生物合成,IC50=7µmol/L。在60µmol/L浓度的花生四烯酸下的IC50值为9nmol/L。本品还抑制白三烯LTB4的产生,对各种类型细胞中白三烯的产生都有抑制作用。本品对过氧化物酶、巨细胞组胺释放酶或磷脂酶A2的活性均无影响。 本品在豚鼠的体内和体外实验中显示出显著的抗过敏活性。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.2321 mL

21.1604 mL

42.3209 mL

5 mM

0.8464 mL

4.2321 mL

8.4642 mL

10 mM

0.4232 mL

2.1160 mL

4.2321 mL

50 mM

0.0846 mL

0.4232 mL

0.8464 mL

【注意】 
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商品货号:MB1657
CAS 号:111406-87-2
英文名字:齐留通
质量标准:>98%,BR
分子式:C11H12N2O2S
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