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Delanzomib (CEP-18770)
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Delanzomib;CEP-18770;CEP18770 
分子式: C21H28BN3O5   分子量: 413.28

简介:Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂,能下调核内NF-kappaB活性。 
别名:Delanzomib;CEP-18770;CEP18770 ;(R)-1-((2S,3R)-3-hydroxy-2-(2-phenylpicolinamido)butanamido)-3-methylbutan-2-ylboronic acid 
物理性状及指标: 
外观:………………粉末 
溶解性:……………DMSO:83 mg/mL (200.83 mM);Water:Insoluble;Ethanol :83 mg/mL (200.83 mM)
含量:………………>95%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的,具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。

靶点

Chymotrypsin-like proteasome

3.8 nM

体外研究

CEP-18770有效抑制糜蛋白酶类,IC50为3.8nM。同时, CEP-18770也轻微抑制肽基转移酶活性。CEP-18770的IC50值和bortezomib类似,都在低纳摩尔浓度抑制糜蛋白酶类和caspase类活性。CEP-18770抑制A2780卵巢癌细胞, PC3前列腺癌, H460 SC肺癌,LoVo结肠癌, RPMI8226多发性骨髓瘤,HS-Sultan间变性非Hodgkin淋巴瘤,IC50 分别为13.7, 22.2, 34.2 11.3, 5.6和8.2 nM。CEP-18770作用于一些MM和慢性髓细胞性白血病细胞系K562,抑制泛素-蛋白酶途径。 CEP-18770诱导泛素蛋白累积超过4到8小时,这种作用和bortezomib 类似。用CEP-18770预处理,完全抑制IκBα降解。CEP-18770作用于RPMI-8226和U266细胞,明显抑制NF-κB高水平活性。CEP-18770作用于MM细胞系,抑制NF-kB DNA结合活性,这种作用存在时间和浓度依赖性,结果导致一些调节NF-κB的基因调停肿瘤细胞生长和存活的降低,包括IkBα, X-染色体连锁凋亡抑制蛋白(XIAP), TNF-α,IL-1β,细胞粘附分子(ICAM1),及VEGF。NF-κB调节基因的表达和bortezomib的调节与更多有利的临床反应相关, 增强了对CEP-18770处理的潜在病情预断价值。CEP-18770作用于MM细胞的凋亡前体活性不仅仅针对肿瘤促进的MM 细胞系,对原代MM也有活性,包括复发的和难治愈的病人,其中有些已经用bortezomib治疗过。此外,CEP-18770和melphalan或bortezomib联用可协同抑制MM 细胞活力。

体内研究

CEP-18770持久抑制肿瘤体重,这种抑制存在剂量相关性。与bortezomib处理相比,CEP-18770诱导肿瘤衰退,存在剂量相关性。 与bortezomib相比, CEP-18770增加无肿瘤鼠的发病率,存在剂量相关性。口服处理CEP-18770产生,肿瘤体重明显降低。与bortezomib相比, CEP-18770更有效且持久抑制肿瘤蛋白酶活性,也存在剂量相关性。CEP-18770的最大细胞凋亡信号比bortezomib高2.5倍。CEP-18770 作用于MM移植瘤中,完全抑制对melphalan敏感和抗melphalan的肿瘤生长。CEP-18770和bortezomib联用,与单独用其中一种处理,诱导对bortezomib敏感的肿瘤完全衰退,且明显延迟抗bortezomib的肿瘤衰退。 在移植瘤模型中,单独口服处理CEP-18770,也显示抗MM效果

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的,具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4197 mL

12.0983 mL

24.1967 mL

5 mM

0.4839 mL

2.4197 mL

4.8393 mL

10 mM

0.2420 mL

1.2098 mL

2.4197 mL

50 mM

0.0484 mL

0.2420 mL

0.4839 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

检测细胞抽提物中蛋白酶活性:
用冰冻的PBS冲洗2次人类多发性骨髓瘤细胞, 用1体积buffer(50 mM Tris pH 为7.4, 1 mM 二硫苏糖醇, 5 mM MgCl2, 2 mM ATP,及250 mM蔗糖) 通过在4oC下高速涡旋15到30分钟溶解细胞。上清液在1.6×104g转速下离心5分钟,分离膜,核,细胞碎片。计数Bradford实验提取的蛋白含量。测定蛋白酶活性。在样本缓冲液中煮沸等量的蛋白(通常60g),使其变性, 通过12.5% SDS-PAGE分离,然后转移到聚氟乙烯(PVDF)膜上。使用丹磺酰-亚磺氨基己酰单抗和辣根过氧物酶结合的二抗进行免疫印迹,随后化学发光增强。

细胞实验:

  • Cell lines: HMEC和TEC细胞
  • Concentrations: 0-100 nM
  • Incubation Time: 6小时
  • Method: HMEC和TEC细胞按每孔104个细胞接种在24孔板上,板上有含5% FCS的DMEM培养基。和蛋白酶抑制剂温育48小时后,冲洗细胞,烘干,用结晶紫染色。测定细胞数,绘制标准曲线。做三次平行实验。在24孔板上每孔挑4×104个细胞接种在用Matrigel包被的含0.25% BSA的DMEM培养基中。 HMEC和TEC 细胞(每孔5×103个), 悬浮在含5%FCS的200μL DMEM培养基中(阳性对照), 和无血清培养基 (阴性对照),在Matrigel表面分层。用倒置显微镜观察细胞,37 oC下温育6小时,记录实验结果,分析数据。

动物实验:

  • Animal Models: 携带人类MM RPMI 8226皮下移植瘤模型的SCID 鼠
  • Formulation: 3% DMSO
  • Dosages: 1.5到4mg/kg,每周2次,持续4周
  • Administration: 静脉注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款


商品货号:MB1645
CAS 号:847499-27-8
英文名字:CEP18770
质量标准:>95%,BR
分子式:C21H28BN3O5
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