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Carfilzomib/PR171
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Carfilzomib ;PR171 
分子式: C40H57N5O7   分子量: 719.91

相关谱图:

HNMR | HPLC

简介:卡非佐米  Carfilzomib 是一种 proteasome 的不可逆抑制剂,在 ANBL-6 和 RPMI 8226 细胞中,IC50 值 < 5 nM。 
别名: PR 171;PR171;PR-171; (alphaS)-alpha-[(4-Morpholinylacetyl)amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide 
物理性状及指标: 
外观:………………粉末 
溶解性:……………DMSO:50 mg/mL (69.45 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98.5%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂,在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。

靶点

Proteasome
(ANBL-6 cells)

5 nM

体外研究

Carfilzomib抑制多种细胞系和源自患者的肿瘤细胞的增殖,包括多发性骨髓瘤。Carfilzomib诱导内在和外在的凋亡信号传导途径并激活c-Jun N-末端激酶(JNK)。与bortezomib相比,Carfilzomib协同地塞米松(Dex)表现增强的抗MM活性,并克服了bortezomib等药物的抗性。 Carfilzomib有选择地抑制β5亚基的CHT- L活性,在10 nM剂量时抑制超过80%的活性。低剂量Carfilzomib短期处理导致优先结合特异性的β5组成20S蛋白酶体和β5i免疫蛋白酶体亚基。在Carfilzomib刺激的ANBL -6细胞中检测caspase活性,结果显示caspase- 8和caspase -9和caspase-3活性在8小时后大幅增加,和对照8小时后的细胞相比分别增加了3.2 , 3.9和6.9倍。在carfilzomib处理过的细胞中,线粒体膜的完整性减少到41%(Q1 + Q2),而在对照细胞中这一比例为75%。在另一项研究中,Carfilzomib也表现出对血液和实体肿瘤的临床前有效性。Carfilzomib直接一直破骨形成和骨吸收。

体内研究

Carfilzomib适度降低了体内异种移植物模型中肿瘤的生长。在持续或短暂处理下, Carfilzomib有效地降低多发性骨髓瘤细胞活力。 Carfilzomib增加骨小梁体积,减少骨吸收,并提高非肿瘤小鼠的骨形成。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.3891 mL

6.9453 mL

13.8906 mL

5 mM

0.2778 mL

1.3891 mL

2.7781 mL

10 mM

0.1389 mL

0.6945 mL

1.3891 mL

50 mM

0.0278 mL

0.1389 mL

0.2778 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

酶联免疫吸附试验分析carfilzomib亚基:
ANBL -6细胞(2 ×106/孔)接种于96孔板中并用Carfilzomib(0.001至10μM)处理 1小时。然后将细胞裂解(20mM的Tris-HCl, 0.5 mM EDTA),并裂解物上清转移到聚合酶链反应(PCR)平板上。使用起始浓度为6 μg/μL处理ANBL - 6细胞得到的裂解物做标准曲线。活性位点探针[生物素-(CH2)4-Leu-Leu-Leu-环氧酮; 20 μM]加入并于室温温育1小时。在细胞裂解液中添加1%十二烷基硫酸钠(SDS)和加热至100℃变性 ,随后在96孔的多屏DV板中每孔和20μL链霉亲和琼脂糖高性能珠混合并孵育1小时。这些珠粒用酶联免疫吸附试验(ELISA)缓冲液(PBS,1%牛血清白蛋白和0.1 %吐温-20)洗涤细胞,并温育过夜,在4℃在板振荡器上与抗体的蛋白酶体亚基反应。所用抗体包括鼠单克隆抗- β1 ,抗-β2 ,抗β1i和抗β5i ,山羊多克隆抗β2i ,和兔多克隆抗- β5 (针对KLH- CWIRVSSDNVADLHDKYS肽亲和纯化的抗血清)。珠粒洗涤后用以辣根过氧化物酶标记的二羊抗兔,羊抗鼠或兔antigoat抗体温育2小时。洗涤后,将珠粒用SuperSignal ELISA picochemiluminescence底物反应,而后进行荧光检测。荧光信号通过与标准曲线比较转换为μg/mL,表示为抑制相对于对照的%。使用以下nonsigmoidal剂量 - 反应方程生成拟合曲线:Y = Bottom + (Top-Bottom)/(1 + 10̂((LogEC50 − X) × HillSlope)),其中X是浓度的对数, Y是抑制%,EC 50是表示50%的效果的剂量。

细胞实验:

  • Cell lines: WST-1, ANBL-6细胞
  • Concentrations: 100 nM
  • Incubation Time: 1小时
  • Method: WST-1被用于确定蛋白酶体抑制剂Carfilzomib对细胞增殖的影响。增殖的抑制作用是与对照细胞比较所得。线性样条函数是用来使用XLfit4软件进行计算半数抑制浓度(IC50)。抗性程度(DOR)的计算公式是IC50(抗性细胞)/ IC50(敏感细胞)。 ANBL-6细胞用100nM carfilzomib短暂处理,洗涤并悬浮于含有5μg/mL JC-1PBS中,它显示出在线粒体电位依赖性积聚。用FACScan分析线粒体膜电位依赖性颜色转变(从525到590 nM),数据用CellQuest软件分析。

动物实验:

  • Animal Models: Beige-nude-XID小鼠
  • Formulation: 10%sulfobutylether β-cyclodextrin 在10 mmol / L的柠檬酸盐缓冲液(pH3.5)中
  • Dosages: 2.0 mg/kg
  • Administration: 静脉注射

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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商品货号:MB1644
CAS 号:868540-17-4
英文名字:卡非佐米
质量标准:>98.5%
分子式:C40H57N5O7
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