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VX-680/MK-0457,陶扎色替
总货号: MB1641
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VX-680/MK-0457;陶扎色替;Tozasertib
分子式:C23H28N8OS分子量:464.59


相关谱图:

HNMR

简介:陶扎色替  Tozasertib 是一种Aurora-A,Aurora-B,Aurora-C 抑制剂,Ki 值为 0.6,18,4.6 nM。
别名:MK-0457; VX 680;Tozasertib ;Cyclopropanecarboxamide, N-[4-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2- pyrimidinyl]thio]phenyl]-
物理性状及指标: 
外观:……………………白色至类白色固体

溶解性:…………………DMSO 93 mg/mL (200.17 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 
纯度:………………………>99%,pan-Aurora抑制剂 
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Tozasertib (VX-680, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,无细胞试验中Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用较弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。

靶点

Aurora A 
(Cell-free assay)

Aurora C 
(Cell-free assay)

Aurora B 
(Cell-free assay)

FLT3 
(Cell-free assay)

Bcr-Abl [4]
(Cell-free assay)

0.6 nM(Ki app)

4.6 nM(Ki app)

18 nM(Ki app)

30 nM(Ki)

30 nM(Ki)

体外研究

虽然VX-680具有多激酶特性,VX-680却诱导相似的细胞毒性,IC50约为300 nM,在G2/M期,核内复制期,及转染ABL或FLT-3激酶的BaF3细胞凋亡时,显示一个Aurora B 类似的抑制表现型。VX-680抑制CAL-62细胞增殖,这种作用存在时间依赖性。用VX-680处理14天,明显降低群体的数量和大小,处理8305C下降达到70%,处理CAL-62, 8505C,和BHT-101下降达到90%。用VX-680处理不同ATC细胞,抑制细胞增殖,IC50为25到150  nM,这种作用存在时间和剂量依赖性。在软琼脂中,VX-680明显削弱不同细胞系形成群落的能力。caspase-3的活性分析显示VX-680诱导不同细胞凋亡。VX-680处理CAL-62 细胞12小时,形成DNA含量≥4N细胞累积物。微速摄影分析显示VX-680处理的CAL-62细胞离开细胞中期。VX-680可以抑制组蛋白H3的磷酸化作用。VX-680作用于携带T315I突变的BCR-Abl的病人样本,具有明显抑制活性。

体内研究

VX-680作用于人类AML(HL-60)移植瘤模型明显降低肿瘤尺寸。VX-680按75 mg/kg剂量给药实验鼠,每天腹腔注射两次,持续13天,与对照组相比,平均肿瘤体积下降达98%。肿瘤体积比实验之前初始体积小很多。按12.5 mg/kg剂量每天给药两次,肿瘤生长也明显降低,这种作用存在剂量依赖性。VX-680耐受性很好,只有在使用高剂量时可以观察到实验动物体重稍微降低。通过比较cisplatin,按5.4 mg/kg剂量给药,每四天腹腔注射一次,一共进行三次,抑制肿瘤生长只达9%。VX-680作用于胰脏和结肠移植瘤,也引起肿瘤衰退。VX-680静脉注射给药携带HCT116肿瘤的实验鼠,显示很强的抗癌活性。使用高剂量VX-680(每小时2 mg/kg)处理,明显提高效果,比实验钱的初始肿瘤平均尺寸下降56%。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Pilocarpine HCl 是非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂,用于产生癫痫的实验模型。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1524 mL

10.7622 mL

21.5244 mL

5 mM

0.4305 mL

2.1524 mL

4.3049 mL

10 mM

0.2152 mL

1.0762 mL

2.1524 mL

50 mM

0.0430 mL

0.2152 mL

0.4305 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • 丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶催化NADH的氧化,伴随着ATP的消耗,观察340 nm 处吸光值的降低。反应包括100 mM Tris (pH 为 8), 10 mM MgCl2, 2.2 mM ATP, 1 mM磷酸烯醇丙酮酸, 0.6 mg/ml NADH, 75 ml丙酮酸激酶, 105 ml 乳酸脱氢酶,和0.5 mM 基底肽(序列为EAIYAAPFAKKK)。加入足够的激酶开始反应,反应的激酶浓度达到30 nM,用微量滴定板分光光度计在30oC进行30分钟,观察吸收率的降低。通过加入3.75 μl 溶于100% DMSO的VX-680 或单独DMSO,获得抑制常数。按如下公式计算Ki值,Ki = IC50/(1+[S]/Kd),[S]=[ATP]=2.2 mM, Kd=70 μM。假定作用于野生型和H396P Abl 激酶域的Kd(ATP)为70 μM,计算以上各值。

细胞实验

  • Cell lines: CAL-62细胞
  • Concentrations: 5-500 nM
  • Incubation Time: 4天
  • Method:

对照组CAL-62细胞培养在二甲亚砜和DMSO中,实验组加入500 nM VX-680,处理1到5天。加入不同浓度(5到500 nM) Aurora抑制剂处理不同ATC细胞4天,用来测定VX-680作用于细胞增殖的剂量依赖性。细胞在温育结束前加30 mM BrdU标记,脉冲2小时。通过比色免疫分析使用细胞增殖ELISA试剂盒分析BrdU的合并率。通过比较VX-680处理的细胞和对照组细胞得到结果,

动物实验

  • Animal Models: 右侧腋窝处皮下注射107 HL-60白血病细胞的雌性无胸腺NCr-nu鼠
  • Formulation: 50 mM含50% PEG300的磷酸buffer
  • Dosages: 50 mg/kg, 75 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

商品货号:MB1641
CAS 号:639089-54-6
英文名字:Tozasertib,VX-680/MK-0457
质量标准:>99%,pan-Aurora抑制剂
分子式:C23H28N8OS
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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浓度 (mol/L)
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