欢迎来到美仑生物
x
添加子账号
用户名 :
手机号 :
密码:
确认密码:
全国免费服务电话 400-659-9898
非常规包装或大包装请单独咨询
Tanespimycin(17-AAG)
总货号: MB1634
货号 规格 库存 发货时间
10MG [¥580.00] :¥580.00
15
现货
100MG [¥2600.00] :¥2600.00
0
断货
数量
-
+
 
立即购买
加入购物车
产品问答
产品简介
产品参数
质检证书
产品图谱
摩尔浓度计算器
相关论文

17-AAG;Tanespimycin;坦螺旋霉素 
分子式: C31H43N3O8   分子量: 585.69

简介: 坦螺旋霉素  17-AAG 是 HSP90 的有效抑制剂,IC50 值为 5 nM;对肿瘤细胞中的 HSP90 亲和力比正常细胞中的高100倍。
别名:BMS 722782;CP 127374;KOS 953;NSC 330507;Tanespimycin;17-AAG;替拉替尼;Geldanamycin, 17-demethoxy-17-(2-propenylamino)-;17-(Allylamino)geldanamycin;17-Demethoxy-17-allylamino geldanamycin 
物理性状及指标: 
外观:………………紫色到略带紫色的红色(固体)
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (170.73 mM);Water:Insoluble;Ethanol:5 mg/mL (8.53 mM)
含量:………………>98%
敏感性:…………对光敏感

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Tanespimycin (17-AAG)是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。

特性

17-AAG对正常细胞的毒性很小。

靶点

HSP90 (Cell-free assay)

5 nM

体外研究

17-AAG是格尔德霉素类似物, 但是与过量表达HER-2的癌细胞 (BT474, N87, SKOV3 和SKBR3)或BT474乳腺细胞衍生的Hsp90亲和力高100多倍,IC50为5-6 nM, 而作用于正常人类原代细胞时,IC50为400-943 nM, 因为肿瘤Hsp90 处于多伴复合体状态,具有高ATP酶活性,而正常细胞Hsp90 处于潜在未结合状态, 且直接与那些细胞中17-AAG毒性相关。17-AAG 引起HER2, HER3, Akt,突变和野生型雄激素受体(AR)降解,导致前列腺细胞如LNCaP, LAPC-4, DU-145,和PC-3中RB依赖的 G1 期生长停顿,IC50为25-45 nM。除了诱导改变野生型BCR-ABL的Ba/F3细胞凋亡, IC50为5.2 μM, 17-AAG还通过诱导野生型和突变型 BCR-ABL蛋白降解,而诱导改变抗 Imatinib Mesylate的 T315I和 E255K BCR-ABL突变型细胞生长,IC50分别为2.3 μM 和 1.0 μM

体内研究

17-AAG作用于携带3T3-src, B16或CT26移植瘤裸鼠,与Hsp90结合具有高亲和力,IC50为8-35 nM,而作用于正常组织时,IC50为200-600 nM。17-AAG按50 mg/kg左右剂量处理,引起AR, HER2, HER3, 和 Akt表达明显降低,降低达50%以上,这种作用存在剂量依赖性,结果导致雄激素依赖型 (CWR22)和非依赖型(CWR22R 和CWRSA6) 前列腺移植瘤生长受抑制,抑制率分别为67%, 80%和 68%

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。17-AAG能抑制热休克蛋白90 (Hsp90)、热休克因子1的表达以及N-ras、Ki-ras、c-Akt、p185erB2等致癌蛋白的活性。17-AAG除了具有抗肿瘤作用外,还可诱导细胞凋亡。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7074 mL

8.5369 mL

17.0739 mL

5 mM

0.3415 mL

1.7074 mL

3.4148 mL

10 mM

0.1707 mL

0.8537 mL

1.7074 mL

50 mM

0.0341 mL

0.1707 mL

0.3415 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

Hsp90结合实验:
纯化的Hsp90蛋白或过量表达HER-2的癌细胞(BT474, N87, SKOV3 和 SKBR3) 裂解物或BT474乳腺癌细胞溶于溶解buffer(20 mM HEPES, pH 7.3, 1 mM EDTA, 5 mM MgCl2, 100 mM KCl) ,与不同浓度17-AAG在4oC下温育30分钟,然后和生物素-GM链接的BioMag链霉亲和素磁珠在4oC下温育1小时。试管放置于磁架上,除去未结合的上清液。在溶解buffer中清洗三次磁珠,然后在SDS–PAGE 样本缓冲液中在95oC下加热5分钟。在SDS蛋白凝胶上进行样本分析,使用特点抗体进行Western Blotting。使用Bio-rad Fluor-S 多重图像测量Western Blot条带,计算抑制Hsp90与生物素-GM结合的百分数。测定IC50。

细胞实验:

  • Cell lines: BT474, SKBR3, N87, SKOV3, MCF7, MDA468, Hs578T, Hs578Bst, A549, HT29, U87, SKMG3, HT1080, RPTEC, NDF, HMVEC, HMEC, HUVEC, 和 PBMC
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为10 μM 左右
  • Incubation Time: 5天
  • Method: 细胞按每孔2000个接种在96孔板上,终培养体积为100 μL,培养24小时, 然后加入浓度不断增高的17-AAG,温育5天。使用 Celltiter 96 AQueous 非放射性细胞增殖检测试剂盒测定存活细胞数。测定IC50。

动物实验:

  • Animal Models: 皮下注射雄激素依赖性CWR22移植瘤的雄性 nu/nu 无胸腺小鼠, 皮下注射雄激素非依赖性的CWR22R和CWRSA6移植瘤的雌性nu/nu 无胸腺小鼠。
  • Formulation: 溶于DMSO, 对照组用蛋磷脂(EPL)稀释
  • Dosages: 50 mg/kg 左右
  • Administration: 腹膜注射

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


商品货号:MB1634
CAS 号:75747-14-7
英文名字:坦螺旋霉素
质量标准:>98%,BR
分子式: C31H43N3O8
请输入货号:
请输入批号:
摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
x
体积 (L)
x
分子量 (g/mol)
相关产品
暂无相关产品!
最近浏览
暂无相关产品!
www.meilune.com 显示
该产品库存不足,货期请与我司直接联系 400-659-9898 ,或直接进行缺货登记
确认
取消
添加缺货登记
订购商品 :
订购数量 :
订购描述 :
联系人 :
电子邮箱 :
联系电话 :
确认
重置