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Losartan Potassium
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Losartan Potassium 
分子式: C22H22CIKN6OK   分子量: 461.01

相关谱图:

HNMR | HPLC

简介:氯沙坦钾  Losartan potassium 是一种血管紧张素II受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂,能够与血管紧张素II受体竞争,与 AT1 受体结合,IC50 值为 20 nM。 
别名:MK954; 2-Butyl-4-chloro-1-{[2′-(1H-tetrazol-5-yl)(1,1′-biphenyl)-4-yl]methyl}-1H-imidazole-5-methanol monopotassium salt 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 
溶解性:…………………DMSO:92 mg/mL (199.12 mM);Water:92 mg/mL (199.12 mM);Ethanol:92 mg/mL (199.12 mM)
含量:……………………>99%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输 
生物活性

产品描述

Losartan Potassium (DuP 753)是一种血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素II竞争性结合AT1受体,IC50为20 nM。

特性

Losartan处于Ⅲ期临床试验,用于肺动脉高压的患者。

靶点

AT1 receptor 

20 nM

体内研究

在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内,Losartan(180毫克/天)会引起血浆中血管紧张素Ⅱ和血管紧张素-(1-7)的明显增高。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内,Losartan(180毫克/天)会减少主动脉,冠状动脉和颈动脉中大约50%的脂肪纹范围。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内,Losartan降低低密度脂蛋白在体外氧化的敏感性,单核细胞趋化蛋白-1的血清水平,以及循环单核细胞CD11b的表达。在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠的主动脉培养基中, Losartan (0.6 克/升饮用水)防止弹性纤维碎裂和迟钝的TGF-β信号,由减少的pSmad2核积累所证明。在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠体内,Losartan (0.6 克/升饮用水)使末梢空间管径减少。在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠体内,Losartan (0.6 克/升饮用水)改善肺部疾病的临床表现,这无法合理的与改善的血流动力学相关联。载脂蛋白E不足的小鼠体内,Losartan(5 毫克/千克/天) 导致动脉粥样硬化病变的发展显著下降。载脂蛋白E不足的小鼠体内, Losartan(5 毫克/千克/天) 在CuSO4存在下进行培养后,显著降低小鼠低密度脂蛋白对脂肪氧化的敏感性。在雄性Sprague Dawley大鼠体内,Losartan (10 毫克/千克)给药增加4倍到6倍的血管紧张素水平,而不改变血液BK水平。在雄性Sprague Dawley大鼠体内,Losartan (10 毫克/千克)增加100倍血浆肾素水平,血浆血管紧张素水平减少到对照组的24%,而不改变血浆醛固醇水平。

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MB1578-S

Losartan Potassium(标准品)

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品为血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各 种药理作用(包括促使血管收缩,醛固酮释放等作用);本品可选择性地作用于AT1受体,不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能,也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II),不影响血管紧张素II及缓激肽的代谢过程 
储液配置


1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1645 mL

10.8223 mL

21.6446 mL

5 mM

0.4329 mL

2.1645 mL

4.3289 mL

10 mM

0.2164 mL

1.0822 mL

2.1645 mL

50 mM

0.0433 mL

0.2164 mL

0.4329 mL

经典实验操作(仅供参考)


细胞实验
  • MTT法检测细胞增殖和活力。在试管中,将每孔200μl培养基中的5000个细胞接种在96孔板中。在一夜孵育以允许细胞附着后,通过抽吸除去培养基。在无血清培养基中加入1 mg/mL的MTT,然后在37°C孵育4小时,除去MTT溶液后,加入100μl的DMSO来溶解福尔马赞晶体。然后用微板阅读器测量在570 nm和600 nm处的吸光度作为参考。因此,吸光度的差异与细胞存活的程度有关。

动物实验

  • Animal Models: Male cynomolgus monkeys fed a diet containing 0.067 mg cholesterol/kJ
  • Formulation: 50% dimethylsulfoxide/50% distilled water
  • Dosages: 180 mg/d
  • Administration: Dietary

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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商品货号:MB1578
CAS 号:124750-99-8
英文名字:Losartan Potassium
质量标准:>99%,BR,可用于细胞培养
分子式:C22H22CIKN6OK
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