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Bexarotene
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Bexarotene;蓓萨罗丁;贝沙罗汀 
分子式:C24H28O2  分子量:348.48 
简介:贝沙罗汀  Bexarotene (Targretin)是维甲酸X受体(RXR)激动剂,可作用于CTCL。
别名:4-[1-(5,6,7,8-Tetrahydro-3,5,5,8,8-pentamethyl-2-naphthalenyl)ethenyl]benzoic acid, LGD-1069, SR-11247
物理性状及指标: 
外观:…………………白色至米色粉末 
MP:…………………230-231°C 
溶解性:………………DMSO  8 mg/mL (22.98 mM);Ethanol  Insoluble;Water  Insoluble
纯度:…………………>99%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输 
作用机制及生物活性

产品描述

Bexarotene 是一种维甲酸,特定选择性作用于维甲酸X受体,用作口服的抗肿瘤药,治疗皮肤T细胞淋巴瘤。

靶点

RXR 

体外研究

在CTCL细胞系(MJ,HUT78和11H)中,Bexarotene(1 mM和10 mM)处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系(MJ,HUT78和11H)中,Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平,活化的caspase-3和切割的聚(ADP-核糖)聚合酶,但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。 在CTCL细胞系(MJ,HUT78和11H)中,Bexarotene(1 mM和10 mM)处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系(MJ,HUT78和11H)中,Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平,活化的caspase-3和切割的聚(ADP-核糖)聚合酶,但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。

体内研究

在动物模型中,Bexarotene显著防止ER阴性乳腺肿瘤形成,毒性比天然存在的类视色素更低。在MMTV-erbB2的小鼠中,Bexarotene抑制浸润前乳腺病变,如增生和癌的发展。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Bexarotene 是一种维甲酸,特定选择性作用于维甲酸X受体,用作抗肿瘤,相关皮肤T细胞淋巴瘤治疗等科学研究。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8736 mL

14.3678 mL

28.7356 mL

5 mM

0.5747 mL

2.8736 mL

5.7471 mL

10 mM

0.2874 mL

1.4368 mL

2.8736 mL

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

商品货号:MB1571
CAS 号:153559-49-0
英文名字:蓓萨罗丁;贝沙罗汀
质量标准:>99%
分子式:C24H28O2
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