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Atorvastatin calcium
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Atorvastatin calcium;阿托伐他汀钙 
分子式:2(C33H34FN2O5).Ca.3(H2O)    分子量:1209.41

简介: 阿托伐他汀钙  Atorvastatin hemicalcium salt 是一种有效的 HMG-CoA reductase 抑制剂,IC50 值为 8 nM。

别名:Atorvastatin calcium;阿托伐他汀钙(三水);Atorvastatin hemicalcium salt sesquihydrate
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶性粉末。
熔点:……………………176-178 °C
溶解性:…………………不溶于pH值小于4的水溶液,能自由溶于甲醇
含量:……………………>98.5%
IC50:……………………HMG-CoA还原酶:IC50 = 8 nM;
………………………………:IC50 = 1.97 µM (人);HeLa:IC50 = 4.22 µM (人);
………………………………恶性疟原虫:IC50 = 4.8 µM;HMG-CoA还原酶:IC50 = 13.22 µM (大鼠)
重金属:…………………≤20ppm
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述

Atorvastatin Calcium 是一种HMG-CoA reductase抑制剂,用作降胆固醇药物,并阻断胆固醇的产生。

靶点

HMG-CoA reductase 
(Cell-free assay)

体外研究

Atorvastatin以浓度和时间依赖的方式抑制pre-proET-1 mRNA表达(60-70%最大抑制),并减少免疫反应ET-1的水平(25-50%),在氧化的低密度脂蛋白(1-50毫克/毫升)存在下保持这种抑制效果。在血管平滑肌细胞中,Atorvastatin显著降低了血管紧张素II诱导和表皮生长因子诱导的ROS产生。在血管平滑肌细胞中,Atorvastatin下调NAD(P)H氧化酶亚基NOX1的mRNA的表达,而p22phox的mRNA的表达没有显著改变。Atorvastatin抑制RAC1 GTP酶的膜转位,这需要NAD(P)H氧化酶的激活。 在单核细胞和血管平滑肌细胞中,Atorvastatin(0.1 μM)显著减少血管紧张素Ⅱ和肿瘤坏死因子-α诱导的NF-κB活化。在血管紧张素Ⅱ刺激的细胞中,Atorvastatin(1 μM)减弱血管紧张素Ⅱ和肿瘤坏死因子-α诱导的MCP-1的表达,被Mevalonate逆转。在血管平滑肌细胞中,Atorvastatin(1 μM)减少血管紧张素Ⅱ和肿瘤坏死因子-α诱导的IP-10的表达,并且这种降低是通过甲羟戊酸部分逆转。Atorvastatin和Gemfibrozil的代谢产物,而不是母体药物,是抗脂蛋白氧化的抗氧化剂。 

体内研究

在statin处理过的大鼠中,Atorvastatin降低p22phox和NOX1血管mRNA的表达,提高主动脉过氧化氢酶的表达。 在胆固醇喂养的兔子中,Atorvastatin抑制人C反应蛋白的血清水平的增加。在高胆固醇血症的瓣叶,Atorvastatin抑制骨桥蛋白的表达的增加。

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MB1021-S

Atorvastatin calcium(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。

经典实验操作(下方实验数据采自阿托伐他汀钙无水,仅供参考)

细胞实验
  • 简而言之,将来自5个不同患者的SV-SMC以完全生长培养基中的每孔1×10 4个细胞的密度接种到24孔细胞培养板中。 将细胞培养过夜,然后在无血清培养基中静置3天,然后转移至含有5种不同他汀类药物(辛伐他汀,阿托伐他汀,氟伐他汀,洛伐他汀和普伐他汀)的全生长培养基(10%FCS),浓度范围为一定浓度。 在每个患者的细胞上测试所有他汀类药物。 2天后更换培养基和药物,并且使用台盼蓝和血细胞计数器在4天后在一式三份孔中测定活细胞数。 通过从最终细胞数(第4天)中减去起始细胞数(第0天)来计算细胞数的增加。 然后将数据标准化以控制值(无他汀)以校正来自不同患者的细胞之间的增殖率的差异。

动物实验

  • 为了研究阿托伐他汀对脂多糖(LPS)诱导的炎性过度伤害感受的影响,小鼠用阿托伐他汀口服,剂量为1,3,10,30和90mg / kg或载体(PBS),每天一次,连续3次。 天。 在最后一剂阿托伐他汀后2小时,小鼠接受i.pl. 注射LPS(100ng /爪)或盐水(LPS载体)。 在LPS攻击前,动物也用阿托伐他汀(30mg / kg)处理1或2天。 在LPS或盐水i.pl后0.5,1,3,5,7和24小时评估过度伤害感受反应。注射。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:344423-98-9;134523-03-8(无水)
英文名字:阿托伐他汀钙
质量标准:>98.5%,BR,三水合物


TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White to off white powder

Identification

HNMR,UV

Solubility

100mg/ml methanol ,clear

Specific rotation

-7–-10°

Purity(HPLC)

≥98.5%

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