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Candesartan
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Candesartan;坎地沙坦(CV-11974) 
分子式:C24H20N6O3  分子量:440.45

简介: 坎地沙坦  Candesartan是血管紧张素II受体拮抗剂. 

别名:CV 11974; 1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid, 2-ethoxy-1-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:88 mg/mL (199.79 mM);Water :Insoluble;Ethanol:1 mg/mL (2.27 mM)
含量:………………>98%

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Candesartan 是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂, IC50为0.26 nM。

特性

Candesartan 主要用于治疗高血压。

靶点

AT1 receptor   0.26 nM

体外研究

Candesartan 作用于CHO-AT1细胞,高特异性地与血管紧张素II AT1 受体结合,K−1 为0.001 min−1。在 KU-19-19细胞培养基中加入Candesartan,不影响细胞活力或细胞增殖,但提高VEGF和和白细胞介素-8的表达。Candesartan (0.1 nM)可以降低对血管紧张素II的最大收缩反应,降低约50%。

体内研究

Candesartan (10 mg/kg) 处理携带KU-19-19移植瘤的小鼠,抑制移植瘤的生长,降低微血管密度和VEGF的表达。Candesartan (0.5 mg/kg)处理WKY大鼠,降低血压,且抑制AT1结合到在穹窿下器(SFO),下丘脑室旁核(PVN),孤束核(NTS),和极后区(AP)。Candesartan (0.3 mg/kg)预处理成年自发性高血压大鼠,减少31%梗死面积,在缺血周边区域和皮层下严重缺血性病变区域 降低脑血流量减少。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。坎地沙坦  Candesartan是血管紧张素II受体拮抗剂,可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2704 mL

11.3520 mL

22.7041 mL

5 mM

0.4541 mL

2.2704 mL

4.5408 mL

10 mM

0.2270 mL

1.1352 mL

2.2704 mL

50 mM

0.0454 mL

0.2270 mL

0.4541 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

结合实验:
细胞接种在24孔板中,培养至汇合。实验之前,每孔使用0.5 mL DMEM在室温下冲洗细胞三次。移除培养基,加入400 μL结合DMEM,实验板在37°C下放置15分钟。饱和结合实验中,细胞与浓度不断增加的[3H]Candesartan(终浓度为0.15 nM到15 nM之间)在37°C下温育5分钟至180分钟,终体积为0.5 mL。竞争性结合实验中,加入50 μL buffer或50 μL含有浓度不断增加的未标记Candesartan 的buffer。30 分钟后, 加入50 μL 含[3H]Candesartan (终浓度为1.1 nM) 或 [3H]Candesartan (终浓度为1.0 nM) 的buffer, 细胞在37°C下再温育30分钟。

细胞实验

  • Cell lines: KU-19-19 细胞
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: KU-19-19细胞按每孔2×104个细胞培养在96孔板中,过夜生长。使用不同浓度的Candesartan 在不同时期处理细胞。通过Alamar Blue法测定细胞活力,检测细胞毒性和Candesartan的抗增殖效果。使用酶标仪测定每孔的吸光值。

动物实验

  • Animal Models: 携带KU-19-19移植瘤的小鼠
  • Formulation: 生理盐水
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 饲喂法

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

商品货号:MB5454
CAS 号:139481-59-7
英文名字:坎地沙坦(CV-11974)
质量标准:>99%,BR,可用于细胞培养
分子式:C24H20N6O3
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