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Calcitriol
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Calcitriol;骨化三醇  
分子式:C27H44O3   分子量:416.64

简介: 骨化三醇  Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代谢物,也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。 

别名:1,25-Dihydroxyvitamin D3;1,3-Cyclohexanediol, 4-methylene-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-octahydro-1-[(1R)-5-hydroxy-1,5- dimethylhexyl]-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-, (1R,3S,5Z)-
物理性状及指标:

外观:……………………白色或类白色固体 
熔点:……………………111.1-115 °C
溶解性:…………………DMSO:83 mg/mL;Ethanol:83mg/mL;Water:Insoluble
密度:……………………1.06 g/cm3 (预测)
含量:……………………≥98%
IC50:……………………HCT-116: IC50 = 0.01 nM (人); PBMC: IC50 = 0.03 nM (人);
……………………………VDR: IC50 = 0.7 nM (人); T47D: IC50 = 1.3 nM (人); RWLeu4: IC50 = 6 nM (人)
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 1.35 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 大鼠 - > 5 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 皮下的 - 大鼠 - 0.066 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 0.105 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 老鼠 - 1.9 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 皮下的 - 老鼠 - 0.145 mg/kg
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Calcitriol作为vitamin D的激素活性形式,是一种非选择性vitamin D receptor的激活剂,对vitamin D receptor的结合亲和力(IC50=0.4 nM)是选择性VDRA paricalcitol的10倍以上。

靶点

vitamin D receptor(Cell-free assay)

体外研究

Calcitriol是PHA诱导的淋巴细胞增殖的有效抑制剂,在培养72小时后抑制70%氚标记的胸腺嘧啶核苷掺入。Calcitriol以浓度依赖性方式抑制PHA刺激的外周血单核细胞中白细胞介素-2(IL-2)的生产。Calcitriol通过从内质网和肌醇1,4,5-三磷酸肌醇和甘油二酯的形成动员钙,在5秒内增加细胞内钙离子浓度。Calcitriol能抑制人前列腺腺癌细胞增殖,促进人前列腺腺癌细胞的分化。Calcitriol选择性降低IV型胶原酶(MMP-2和MMP-9)的分泌水平。在鳞状细胞癌和前列腺癌中,Calcitriol具有抗增殖活性,并增强基于铂的药物的抗肿瘤活性。在小鼠鳞状细胞癌和PC-3细胞中,Calcitriol比paclitaxel有更强的作用,降低降低克隆存活。 Calcitriol是在多种恶性细胞类型的一种有效的抗增殖剂。Calcitriol通过一下方面发挥作用,增加G0/G1期阻滞,诱导细胞凋亡和分化,生长因子受体的表达的调节。Calcitriol促进许多细胞毒性剂的抗肿瘤作用和抑制能肿瘤细胞的侵袭性和形成新血管。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一。通常在肾脏内由其前体25-羟基维生素D3 (25-HCC) 转化而成,正常生理性每日生成量为0.5~1.Oμg,并在骨质合成增加期内(如生长期或妊娠期)其生成量稍有增加。骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的矿化。单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3-5天。骨化三醇在调节钙平衡方面的关键作用,包括对骨骼中成骨细胞活性的刺激作用,为治疗骨质疏松症提供了充分的药理学基础。肾性骨营养不良的患者,口服本品使肠道吸收钙的能力恢复正常,纠正低血钙,及过高的血碱性磷酸酶和血甲状旁腺素浓度。本品能减轻骨与肌肉疼痛,并矫正发生在纤维性骨炎和其他矿化不足病人中的组织学改变。维生素D依赖性佝偻病病人,血中骨化三醇水平降低或缺失。由于肾脏内生产骨化三醇不足,可考虑本品作为一种替代性治疗。维生素D抵抗性佝偻病病人和低磷血症的病人中,血钙水平降低,本品治疗能降低磷的管式清除,并结合磷制剂的治疗,恢复骨的生长。即使在很高剂量,无证据表明维生素D对人具有致畸作用。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4002mL

12.0008mL

24.0015mL

5 mM

0.4800mL

2.4002mL

4.8003mL

10 mM

0.2400mL

1.2001mL

2.4002mL

50 mM

0.0480mL

0.2400mL

0.4800mL

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

商品货号:MB1407
CAS 号:32222-06-3
英文名字:骨化三醇
质量标准:纯度≥98%,BR
分子式:C27H44O3
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