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PHA-665752
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PHA-665752   
分子式:C32H34Cl2N4O4S     分子量:641.61

简介: PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂。 
别名:2H-Indol-2-one, 5-[[(2,6-dichlorophenyl)methyl]sulfonyl]-3-[[3,5-dimethyl-4-[[(2R)-2-(1- pyrrolidinylmethyl)-1-pyrrolidinyl]carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-1,3-dihydro-, (3Z)- 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:128 mg/mL (199.49 mM);Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为9 nM,对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。

靶点

c-Met
(Cell-free assay)

RON
(Cell-free assay)

Flk1 
(Cell-free assay)

9 nM

68 nM

200 nM

体外研究

PHA-665752 显著抑制c-Met激酶活性,Ki 为4 nM,IC50为 9 nM, 且与多种酪氨酸和丝-苏氨酸激酶相比,作用于c-Met选择性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化,IC50为25-50 nM。PHA-665752也显著抑制HGF-和c-Met-依赖的功能,如细胞运动和细胞增殖,IC50分别为40-50 nM和 18-42 nM。此外, PHA-665752 作用于多种肿瘤细胞系,有效抑制HGF-刺激的或组成型的c-Met下游调节器如 Gab-1, ERK, Akt, STAT3, PLC-γ,和FAK的磷酸化。PHA-665752作用于TPR-MET-转化的BaF3细胞,抑制细胞生长,这种作用存在剂量依赖性,0.2 μM PHA-665752也抑制组成型细胞活力和迁移,抑制率达92.5%。0.2 μM PHA665752抑制c-Met,也诱导33.1%细胞凋亡,且使G1期细胞从42.4% 提高到77.0%。

体内研究

与体内抑制c-Met磷酸化和信号转导一致,PHA-665752 处理S114移植瘤,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,每天按7.5, 15, 和 30 mg/kg剂量处理,肿瘤生长抑制分别为20 %, 39% 和68%。PHA665752 处理鼠移植瘤模型,显著降低肿瘤生长,分别使NCI-H69, NCI-H441 和A549 肿瘤生长降低99%,75%, 和 59%。PHA665752也显著抑制血管新生,抑制85%以上, 降低内皮生长因子产量,提高血管生成抑制剂血小板-1的产量。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5586 mL

7.7929 mL

15.5858 mL

5 mM

0.3117 mL

1.5586 mL

3.1172 mL

10 mM

0.1559 mL

0.7793 mL

1.5586 mL

50 mM

0.0312 mL

0.1559 mL

0.3117 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外酶实验:
使用GST融合蛋白的c-Met激酶域进行c-Met实验。在ATP和二价阳离子 (MgCl2 或 MnCl2 10-20 mM)存在时,根据激酶肽底物和聚-glu-tyr的磷酸化,测定PHA-665752抑制c-Met的IC50值。测定作用于c-Met的线性范围(即,速率维持初始速率的时间周期), 然后在这个范围内测定动力学和IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: S114, GTL-16, NCI-H441, 和 BxPC-3
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: 18,或72小时
  • Method: 增殖实验中, 细胞生长在含0.1% FBS 的培养基中48小时, 然后使用不同浓度PHA-665752处理细胞。18小时后,细胞和BrdUrd温育1小时,混合,使用抗BrdUrd过氧化物酶抗体染色,然后实验板在630 nm处读数。凋亡实验中, 细胞生长在含2% FBS的培养基中,在有或无HGF (50 ng/mL) 存在时,使用不同浓度PHA-665752处理细胞72小时。72 小时后, 加入含溴化乙锭和吖啶橙的混合物,通过荧光显微镜计算凋亡细胞(明亮的橙色细胞或细胞碎片)。

动物实验

  • Animal Models: 携带S114 或GTL-16移植瘤的雌性无胸腺nu/nu小鼠
  • Formulation: 在L-乳酸(pH为4.8)和10%的聚乙二醇中配制
  • Dosages: ~30 mg/kg/day
  • Administration: 静脉注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

商品货号:MB8803
CAS 号:477575-56-7
英文名字:PHA-665752
质量标准:>98%,c-Met抑制剂
分子式:C32H34Cl2N4O4S
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