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Mitoxantrone HCl
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Mitoxantrone HCl;盐酸米托蒽醌 
分子式: C22H29ClN4O6.2HCl  分子量: 517.41

简介:米托蒽醌二盐酸盐  Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。

别名:mitozantrone dihydrochloride;盐酸米托蒽醌;1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-9,10-anthracenedione dihydrochloride
物理性状及指标: 
外观:……………………蓝黑色结晶性粉末 
熔点:……………………204 °C
溶解性:…………………DMSO  89 mg/mL (172.01 mM);Water: 89 mg/mL (172.01 mM);Ethanol  Insoluble
含量:……………………>98%,BR,可用于细胞培养 
IC50:……………………II型拓扑异构酶:IC50 = 50 nM
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 小鼠 - 7.1 mg/kg
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输 
生物活性

产品描述

Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式,是一种合成的抗肿瘤蒽二酮(IC50为0.42 mM)。

靶点

Topoisomerase II

体外研究

Methotrexate通过主动转运或易化扩散进入细胞和在细胞内经过多聚谷氨酸化后,会抑制二氢叶酸还原酶和二氢叶酸转化为四氢叶酸。Methotrexate抑制嘌呤和嘧啶的从头合成,多胺的形成以及DNA、RNA、磷脂和蛋白质的转甲基作用。Methotrexate也会抑制胸苷酸合成酶,从而使细胞内胸苷酸不足,这可能导致抗增殖的细胞毒性作用。酶促反应被Methotrexate的多聚谷氨酸化最有效抑制的是5-氨基-4-甲酰胺咪唑核糖核苷酸(AICAR)转化为甲酰-AICAR,反应被AICAR甲酰基转移酶抑制,因此导致细胞内AICAR的积累和腺苷释放。Methotrexate增加成纤维细胞、内皮细胞和其他细胞中腺苷的释放。Methotrexate显著增加腺苷的释放,在成纤维细胞中从总嘌呤释放(EC50, 1 nM)的4%到31%,在内皮细胞中,从24%到42%。通过暴露到受激的(fMet-Leu-Phe在0.1 μM下)中性粒细胞,Methotrexate增强的腺苷释放,在成纤维细胞中进一步增加到总嘌呤释放的51% (EC50, 6 nM),在内皮细胞中增加到58%。Methotrexate抑制免疫细胞趋药性。Methotrexate (2.5微克/毫升)治疗迅速降低多形核中性粒细胞PMNs的体外趋化反应。Methotrexate抑制炎症细胞因子的活性。在体外实验中,5 nM Methotrexate抑制IL-1活性,从而抑制血管内皮细胞增殖。Methotrexate诱导细胞凋亡。来自人类外周血液的T细胞体外活化后,Methotrexate (0.1-10 μM)会诱导其细胞凋亡。

体内研究

Methotrexate显示出体内抗炎作用。在小鼠气囊炎模型中,Methotrexate以剂量依赖的方式使角叉菜胶处理过的空气袋中聚集的白血球数量减少到60% (IC50 = 0.08 毫克/千克/周)。Methotrexate (0.5 毫克/千克/周)分别增加3倍的淋巴细胞中AICAR浓度,和2倍的炎性渗出物中腺苷浓度。

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MB1404

米托蒽醌

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是Mitoxantrone的盐酸盐形式,是一种合成的抗肿瘤蒽二酮。是一种拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C。可用于相关领域的科学研究。 
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9327 mL

9.6637 mL

19.3274 mL

5 mM

0.3865 mL

1.9327 mL

3.8655 mL

10 mM

0.1933 mL

0.9664 mL

1.9327 mL

50 mM

0.0387 mL

0.1933 mL

0.3865 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • 小鼠:米托蒽醌对小鼠实验性肿瘤的抗肿瘤活性进行测试,并与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。在肿瘤接种后的第1, 5天和第9天,通常给予药物IP或IV。Mitoxantrone在最佳剂量(1.6毫克/千克/日;作为游离碱)给予IP。

细胞实验

  • 将人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7接种于标准96孔板中。 接种一天后,更换培养基并在7天内用含有不同浓度的米托蒽醌(10-5至5μM)和含或不含DHA(30μM)的培养基代替。 通过四唑盐测定法测量细胞的活力。

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


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Oestrone-targeted liposomes for mitoxantrone delivery via oestrogen receptor – synthesis, physicochemical characterization and in-vitro evaluation.
Studies on Preparation of Liposomal Mitoxantrone, Its Characterizations and Stabilities.
Cytotoxicity, Pharmacokinetics and Antitumor Efficacy of a Novel Liposomal Mitoxantrone.
LHD-Modified Mechanism-Based Liposome Coencapsulation of Mitoxantrone and Prednisolone Using Novel Lipid Bilayer Fusion for Tissue-Specific Colocalization and Synergistic Antitumor Effects.
Preparation and Characterization of DHAD/HRP Co-loaded Multivesicular Liposomes .

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


商品货号:MB1478
CAS 号:70476-82-3
英文名字:盐酸米托蒽醌
质量标准:>98%,BR,可用于细胞培养
分子式:C22H28N4O6.2(HCl);C22H30Cl2N4O6
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