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Trametinib (GSK1120212)
Trametinib (GSK1120212)
Trametinib (GSK1120212)
商品货号:MB5401
CAS 号:871700-17-3
英文名字:曲美替尼
质量标准:>99%,MEK抑制剂
分子式:C26H23FIN5O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    100MG [¥980.00]14 现货
    1G [¥3800.00]15 现货
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    商品信息

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    Trametinib (GSK1120212);曲美替尼        
    分子式:C26H23FIN5O4    分子量:615.39

    相关谱图:

    HNMR

    简介: 曲美替尼  Trametinib DMSO solvate 是有效的 MEK 抑制剂。
    别名:GSK1120212; JTP-74057;Acetamide, N-[3-[3-cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7- trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:22 mg/mL warmed (35.74 mM);Water Insoluble;Ethanol  Insoluble
    含量:………………>99%
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。

    特性

    药效大于PD0325901或AZD6244

    靶点

    MEK1
    (Cell-free assay)

    MEK2
    (Cell-free assay)

    0.92 nM

    1.8 nM

    体外研究

    GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174 nM. 相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15INK4b 和/或p27KIP1的表达量上升。GSK1120212能诱导HT-29和COLO205细胞的凋亡,COLO205细胞更为敏感。GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。

    体内研究

    按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在COLO205肿瘤模型中,0.3 mg/kg剂量的GSK1120212就足以抑制肿瘤生长,1 mg/kg剂量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的肿瘤消退至可检测水平之下。0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。曲美替尼  Trametinib DMSO solvate 是有效的 MEK 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.6250 mL

    8.1249 mL

    16.2499 mL

    5 mM

    0.3250 mL

    1.6250 mL

    3.2500 mL

    10 mM

    0.1625 mL

    0.8125 mL

    1.6250 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    Raf-MEK-ERK级联激酶检测:
    非磷酸化的髓鞘碱性蛋白(MBP)涂覆到ELISA板上,B-Raf/c-Raf的活性形式与非磷酸化MEK1/MEK2和ERERK2混合在10 μM ATP和12.5 mM MgCl2,其MOPS缓冲液中含有不同浓度的GSK1120212。 MBP的磷酸化是由抗磷酸化的MBP抗体进行检测。

    细胞实验

    • Cell lines: HT-29, HCT-15, HCT116, COLO205, LS-174T, SW480, SW620, T84, LoVo和COLO320
    • Concentrations: 溶解在DMSO中至终浓度约10 μM
    • Incubation Time: 3天或4天
    • Method: 指数生长的细胞预培养在96孔组织培养板中24小时后用GSK1120212孵育。细胞生长是通过体外毒理学测定试剂盒(基于磺酰罗丹明B)检测。对于细胞凋亡测定,漂浮和贴壁细胞被收集并用70%乙醇固定。用PBS洗涤后,将细重胞悬在100微克/毫升RNA酶和25微克/毫升的碘化丙啶(PI)中,至于37℃黑暗中30分钟。每一个单细胞的DNA含量是用流式细胞仪Cytomics FC500或番石榴EasyCyte来确定。

    动物实验

    • Animal Models: 雌雄BALB/c-nu/nu小鼠皮下注射HT-29或COLO205细胞
    • Formulation: 溶解于10%的Cremophor EL-10%PEG400
    • Dosages: 1 mg/kg/day
    • Administration: 口服

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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