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Tariquidar,XR-9576
Tariquidar,XR-9576
Tariquidar,XR-9576
商品货号:MB5462
CAS 号:206873-63-4
英文名字:Tariquidar,XR-9576
质量标准:>98%,P-糖蛋白抑制剂
分子式:C38H38N4O6
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥980.00]14 现货
    100MG [¥6800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Tariquidar;XR-9576  
    分子式:C38H38N4O6     分子量:646.73
    简介:他立喹达  Tariquidar 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂。
    别名:XR9576;3-Quinolinecarboxamide, N-[2-[[[4-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)- isoquinolinyl)ethyl]phenyl]amino]carbonyl]-4,5-dimethoxyphenyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:52 mg/mL (80.4 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Tariquidar (XR9576)是有效的,选择性的,非竞争性P-glycoprotein抑制剂,Kd为5.1 nM, 作用于MDR 细胞系,可以逆转耐药性。

    靶点

    P-glycoprotein

     

     

     

     

     

    IC50

    5.1 nM (Kd)

     

     

     

     

     

    体外研究

    Tariquidar高亲和力结合到P-gp,Bmax为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞,增加这些细胞毒素的稳态积累,达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平,EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制 P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性,抑制达 60-70%,有效IC50值为43 nM。Tariquidar高浓度时,可以抑制其他耐药机制。1 μM Tariquidar在体外,可以废除ABCG2(BCRP)介导的Camptothecins耐药性。Tariquidar增强几种药物的细胞毒性,包括Doxorubicin, Paclitaxel, Etoposide, 和 Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26,Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar (36 vs 7 nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌,人类小细胞肺癌,和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4 和 2780 AD),Doxorubicin 比0.1 μM Tariquidar的IC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后,P-gp的抑制作用持续23小时。Tariquidar恢复Doxorubicin 和 Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。

    体内研究

    Tariquidar(2-8 mg/kg 口服处理)显著增强Doxorubicin(5 mg/kg, 静脉注射)处理MC26小鼠结肠癌的抗肿瘤活性。Tariquidar和XR9576(6-12 mg/kg 口服处理)合用共处理人类移植瘤, 完全恢复Paclitaxel, Etoposide, 和Vincristine作用于两个高度抗MDR的人类移植瘤(2780AD, H69/LX4)的抗肿瘤活性。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品他立喹达  Tariquidar 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.5462 mL

    7.7312 mL

    15.4624 mL

    5 mM

    0.3092 mL

    1.5462 mL

    3.0925 mL

    10 mM

    0.1546 mL

    0.7731 mL

    1.5462 mL

    50 mM

    0.0309 mL

    0.1546 mL

    0.3092 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    稳态药物累积实验:
    AuxB1和 CHrB30细胞在12孔(24 mm)组织培养皿中生长至汇合,测量[3H]-Vinblastine 的稳态积累。加入0.1 μ Ci [3H]-Vinblastine 和未标记的Vinblastine开始累积,终浓度为100 nM 。使用 0.1 μ Ci[3H]-Paclitaxel 和未标记的药物测量[3H]-Paclitaxel的累积,终浓度为1 μM 。细胞在37°C下5% CO2环境中温育60分钟,达到稳态,反应体积为1 mL。在10-9-10-6 M浓度范围内 调查调节剂XR9576对[3H]-配体累积的影响。DMSO储存液中加入调节剂,最终溶剂浓度为0.2 %(v/v)。细胞收集后,通过液体闪烁计数和归一化细胞蛋白质含量测量累计的药物。

    细胞实验

    • Cell lines: 小鼠乳腺癌细胞系MDR EMT6/AR1.0
    • Concentrations: ~100 nM Tariquidar
    • Incubation Time: 4 天
    • Method:

    细胞按每孔800个接种在含100 μL 培养基的96孔板中,在37°C下温育4小时。随后加入不同浓度的调节剂或溶剂对照(50μL/孔),再温育1小时,加入细胞毒性药物。加入细胞毒性药物(50μL),每孔按一式四份得到终浓度的范围。再温育4天 ,通过Sulforhodamine B实验测评贴壁细胞的细胞增殖。

    动物实验

    • Animal Models: 携带结肠癌移植瘤MC26的小鼠
    • Formulation: 5% (w/v) D-(1)-血糖(葡萄糖)溶液
    • Dosages: 8 mg/kg
    • Administration: Tariquidar (口服处理)和Doxorubicin (5 mg/kg,静脉注射)共处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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