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SB431542,SB-431542
SB431542,SB-431542
SB431542,SB-431542
商品货号:MB5459
CAS 号:301836-41-9
英文名字:SB-431542
质量标准:>98%TGF-β抑制剂
分子式:C22H16N4O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥680.00]15 现货
    50MG [¥2580.00]15 现货
    200MG [¥5800.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    SB-431542;SB431542  
    分子式:C22H16N4O3     分子量:384.39

    简介: SB-431542 是一种有效,选择性的 ALK5 抑制剂,同时也是转化生长因子 β 受体 (TGF-β Receptor) 抑制剂。
    别名:Benzamide, 4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-(2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………黄色至粉色固体
    溶解性:……………DMSO:76 mg/mL (197.71 mM);Water Insoluble;Ethanol:3 mg/mL (7.8 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。

    特性

    SB-431542在EGFR激酶域引起点突变,或上调HER3下游信号通路。

    靶点

    ALK4
    (Cell-free assay)

    ALK7 
    (Cell-free assay)

    ALK5
    (Cell-free assay)

       

    94 nM

    体外研究

    SB-431542作用于A498细胞无细胞毒性,LD50大于30 μM。SB-431542也抑制ALK4和ALK7,这两种含有磷酸化Smad2。SB-431542对ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 这四种含磷酸化Smad1。SB-431542选择性抑制内生的活化素,而对BMP信号没有作用效果。SB-431542可以诱导Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依赖的转录。在A498细胞中, SB-431542抑制TGF-β1诱导的胶原Iα1 和PAI-1 mRNA,IC50分别为60和50 nM。此外,SB-431542抑制TGF-β1诱导的纤连蛋白mRNA和蛋白,IC50分别为62和22 nM。SB-431542抑制TGF-β调节的生长因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增强MG63细胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β诱导的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。在FET, RIE, 和Mv1Lu细胞中,SB-431542 明显抑制TGF-β诱导的G1 期阻滞,且SB-431542诱导细胞周期S期细胞数累积。在NMuMG和PANC-1细胞中,SB-431542也抑制TGF-β调节的上皮细胞向间质转型(EMT)。SB-431542通过人类DC的功能成熟和IL-12产生而诱导NK活性。

    体内研究

    在结肠癌模型中,SB-431542导致 毒性T淋巴细胞激活 (CTL) ,且通过TGF-ß 抑制的DC功能改变,产生抗癌免疫效果。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.6015 mL

    13.0076 mL

    26.0152 mL

    5 mM

    0.5203 mL

    2.6015 mL

    5.2030 mL

    10 mM

    0.2602 mL

    1.3008 mL

    2.6015 mL

    50 mM

    0.0520 mL

    0.2602 mL

    0.5203 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    激酶实验:
    SB-431542溶解在DMSO中,浓度为10 mM。在杆状病毒表达系统中,TGFβRI的激酶域,:第200号氨基酸到C-端,和全长Smad3蛋白表达作为 N-端谷胱甘肽S转移酶(GST)融合蛋白。加入谷胱甘肽凝胶来纯化蛋白。用0.1 M 无菌过滤的碳酸氢钠(pH 为7.6)包被FlashPlates,每100 μL中加入700 ng GST-Smad3。实验buffer包含50 mM HEPES (pH 为7.4), 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 1 mM DTT, 100 mM GTP, 3 μM ATP,0.5 μCi/孔33P-ATP, 及85 ng GST-ALK5。 在30oC下温育3小时。在Packard TopCount 96孔闪烁计数器上读数。

    细胞实验

    • Cell lines: A498细胞
    • Concentrations: 100 μM 左右
    • Incubation Time: 48小时
    • Method: A498细胞按每孔5-10×103个接种在96孔板上。细胞血清饥饿处理24小时,然后用SB431542处理48小时,测定细胞毒性。然后加入XTT标签和细胞温育4小时,测定细胞活力。

    动物实验

    • Animal Models: 腹腔注射结肠-26肿瘤细胞的BALB/c鼠
    • Formulation: 溶于0.1 % DMSO
    • Dosages: 1 μM 溶液, 100 μL/鼠
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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