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卡博替尼 ;XL184
卡博替尼 ;XL184
卡博替尼 ;XL184
商品货号:MB5252
CAS 号:849217-68-1
英文名字:Cabozantinib(BMS907351)
质量标准:>99%,广谱酪氨酸激酶抑制剂
分子式:C28H24FN3O5
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    20MG [¥180.00]15 现货
    100MG [¥480.00]15 现货
    1G [¥2800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Cabozantinib(BMS907351);卡博替尼;XL184       
    分子式:C28H24FN3O5   分子量:501.51

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介: Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt等。
    别名:XL184; BMS-907351;1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N'-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至灰色固体
    溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (199.39 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>99%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。

    靶点

    VEGFR2/KDR
    (Cell-free assay)

    c-Met
    (Cell-free assay)

    0.035 nM

    1.3 nM

    体外研究

    XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL , IC50分别为 4 nM, 4.6 nM, 12 nM, 11.3 nM, 6 nM, 14.3 nM, 和7 nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β,IC50分别为 124 nM和 234 nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性,IC50 为5.294 μM。XL184低浓度(0.1-0.5 μM) 时处理MPNST细胞,也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号,且抑制 HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs),也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。虽然XL184浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长,但是浓度为5-10 μM 时则能显著抑制MPNST细胞生长。

    体内研究

    XL184按 30 mg/kg 剂量处理携带自发胰岛细胞瘤的RIP-Tag2 小鼠,扰乱 83%肿瘤血管, 降低周细胞和空基底膜袖,引起广泛瘤内缺氧和广泛的肿瘤细胞凋亡,且停药后延缓肿瘤血管再生长,与XL999相比更显著抑制VEGFR而不是c-Met,导致血管降低43%,说明抑制VEGFR,也抑制放大抑制血管新生的其他功能相关的受体酪氨酸激酶(RTK)。XL184也降低原发肿瘤的侵袭和减少转移。XL184 每天按30 mg/kg剂量处理SCID小鼠,显著废除人 MPNST移植瘤生长和转移。XL184 处理乳腺癌,肺癌胶质瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,降低肿瘤和内皮细胞增殖,促进凋亡。XL184按100 mg/kg 和 10 mg/kg剂量分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠,持续抑制肿瘤生长。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt等。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9940 mL

    9.9699 mL

    19.9398 mL

    5 mM

    0.3988 mL

    1.9940 mL

    3.9880 mL

    10 mM

    0.1994 mL

    0.9970 mL

    1.9940 mL

    50 mM

    0.0399 mL

    0.1994 mL

    0.3988 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: ST88-14, STS26T, 和MPNST724
    • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度~10 μM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method: 使用不同浓度XL184处理细胞48小时。通过MTS实验使用CellTiter96 Aqueous 非放射性细胞增殖实验试剂盒测定细胞生长。然后在 490 nm处测定吸光值。

    动物实验

    • Animal Models: 携带自发胰岛肿瘤的RIP-TAG2转基因小鼠。
    • Formulation: 悬浮在5 mg/mL的无菌生理盐水或水中
    • Dosages: ~60 mg/kg
    • Administration: 口服饲喂

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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