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JNJ38877605
JNJ38877605
JNJ38877605
商品货号:MB5240
CAS 号:943540-75-8
英文名字:JNJ-38877605
质量标准:>98%;ATP竞争性c-Met抑制剂
分子式:C19H13F2N7
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    JNJ38877605
    分子式 C19H13F2N7            分子量:377.35
     

    产品描述

    JNJ-38877605ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC504 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。

    靶点

    c-Met

             

    IC50

    4 nM

             

    体外研究

    JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂,IC504 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍,也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。JNJ-38877605500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,MKN45细胞,明显降低Met RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。最新研究显示JNJ-38877605作用于GTL16细胞,涉及IL-8,GROa,uPARIL-6的调节分泌。

    体内研究

    JNJ-38877605每天按40 mg/kg剂量口服给药携带GTL16移植瘤的小鼠72小时,明显降低血浆中人类IL-8(0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)GROα(0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同剂量处理,血液中uPAR浓度也降低50%以上。

    溶解性

    DMSO 37 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met催化活性抑制剂

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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