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A 83-01;A83-01
A 83-01;A83-01
A 83-01;A83-01
商品货号:MB5218
CAS 号:909910-43-6
英文名字:A8301
质量标准:>98%,BR
分子式:C25H19N5S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    10MG [¥800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    A8301;A 83-01;A83-01    
    分子式:C25H19N5S  分子量:421.52

    相关谱图:

    HNMR

    简介: A 83-01 是有效的 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂。
    别名:1H-Pyrazole-1-carbothioamide, 3-(6-methyl-2-pyridinyl)-N-phenyl-4-(4-quinolinyl)-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………10 mM in DMSO
    IC50:………………ALK5:IC50=12 nM
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    A 83-01 是有效的 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂, IC50 值分别为 12,45 和 7.5 nM。

    靶点

    IC50: 12 nM (ALK5), 45 nM (ALK4), 7.5 nM (ALK7)

    体外研究

    A-83-01(4μm)处理可增加c2c12细胞中的肌管形成、myhc的表达以及myf5和myod的表达。增加TGF-β1可增加psmad3的表达,a-83-01可抑制TGF-β1在卵巢癌细胞中的作用。TGF-β1可增加细胞的运动性、粘附性和侵袭性,而A-83-01则可降低HM-1细胞的这些行为。A-83-01治疗在24小时内显著增加这些参数,这与周细胞覆盖率和肿瘤细胞增殖呈正相关。经A-83-01治疗后,由扩散加权成像确定的表观扩散系数(ADC)降低,提示肿瘤间质液压降低。

    体内研究

    A-83-01(50,150和500μg/小鼠,腹腔注射)显着改善没有体重或神经行为外观的小鼠的存活率A-83-01(0.5 mg / kg,ip)显示出对小鼠的显着更强的抗肿瘤作用M109细胞。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 A83-01是一种TGF-βI型受体ALK5激酶、I型激活素ALK4以及I型节点受体ALK7的选择性抑制剂,IC50分别为12、45和7.5nm。A83-01能够阻止Smad2的磷酸化,抑制TGF-β诱导的上皮细胞向间叶细胞的转变。A83-01只能较弱的抑制ALK-1、2、3、6和MAPK的活性,但比SB 431542的抑制作用更加有效。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3724 mL

    11.8618 mL

    23.7237 mL

    5 mM

    0.4745 mL

    2.3724 mL

    4.7447 mL

    10 mM

    0.2372 mL

    1.1862 mL

    2.3724 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验

    将HM-1细胞接种到96孔板中并孵育18小时。 然后加入A-83-01(1μM)或载体12小时,然后加入TGF-β1(1ng / mL)或载体60小时。 按照制造商的说明,使用WST-1测定检查每个孔中的活细胞数。

    动物实验

    在含有0.5%DMSO的PBS中配制83-01。
    用于体内研究的雌性B6C3F1小鼠维持在无特定病原体的条件下。 为了评估A-83-01对携带腹膜传播的小鼠存活的影响,将HM-1细胞(1×106)通过小鼠的左侧腹部注射到腹腔中。 从第二天开始,每周三次将A-83-01(150μg/体重)或载体(含有0.5%DMSO的PBS)注射到腹腔中。 在达到濒死状态之前对小鼠实施安乐死。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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