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Candesartan
Candesartan
Candesartan
商品货号:MB5454
CAS 号:139481-59-7
英文名字:坎地沙坦(CV-11974)
质量标准:>99%,BR,可用于细胞培养
分子式:C24H20N6O3
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    商品信息

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    坎地沙坦;Candesartan;CV-11974

    分子式:C24H20N6O3    分子量:440.45

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    产品描述

    Candesartan 是angiotensin II(血管紧张素II) 受体拮抗剂, IC50 为0.26 nM。

    靶点

    Angiotensin II

    IC50

    0.26 nM

    体外研究

    Candesartan 作用于CHO-AT1细胞,高特异性地与血管紧张素II AT1 受体结合,K−1 为0.001 min−1。在 KU-19-19细胞培养基中加入Candesartan,不影响细胞活力或细胞增殖,但提高VEGF和和白细胞介素-8的表达。Candesartan (0.1 nM)可以降低对血管紧张素II的最大收缩反应,降低约50%。

    体内研究

    Candesartan (10 mg/kg) 处理携带KU-19-19移植瘤的小鼠,抑制移植瘤的生长,降低微血管密度和VEGF的表达。Candesartan (0.5 mg/kg)处理WKY大鼠,降低血压,且抑制AT1结合到在穹窿下器(SFO),下丘脑室旁核(PVN),孤束核(NTS),和极后区(AP)。Candesartan (0.3 mg/kg)预处理成年自发性高血压大鼠,减少31%梗死面积,在缺血周边区域和皮层下严重缺血性病变区域 降低脑血流量减少。

    溶解性

    DMSO 88 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 1 mg/mL

    稳定性

    室温粉末,6月-80°C溶于DMSO

    特征

    Candesartan 主要用于治疗高血压。

    实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    结合实验:
    细胞接种在24孔板中,培养至汇合。实验之前,每孔使用0.5 mL DMEM在室温下冲洗细胞三次。移除培养基,加入400 μL结合DMEM,实验板在37°C下放置15分钟。饱和结合实验中,细胞与浓度不断增加的[3H]Candesartan(终浓度为0.15 nM到15 nM之间)在37°C下温育5分钟至180分钟,终体积为0.5 mL。竞争性结合实验中,加入50 μL buffer或50 μL含有浓度不断增加的未标记Candesartan 的buffer。30 分钟后, 加入50 μL 含[3H]Candesartan (终浓度为1.1 nM) 或 [3H]Candesartan (终浓度为1.0 nM) 的buffer, 细胞在37°C下再温育30分钟。

    细胞实验:

    • Cell lines: KU-19-19 细胞
    • Concentrations: 10 μM
    • Incubation Time: 48 小时
    • Method: KU-19-19细胞按每孔2×104个细胞培养在96孔板中,过夜生长。使用不同浓度的Candesartan 在不同时期处理细胞。通过Alamar Blue法测定细胞活力,检测细胞毒性和Candesartan的抗增殖效果。使用酶标仪测定每孔的吸光值。

    动物实验:

    • Animal Models: 携带KU-19-19移植瘤的小鼠
    • Formulation: 生理盐水
    • Dosages: 10 mg/kg
    • Administration: 饲喂法

    储液制备

    浓度 \溶剂体积(DMSO) \质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2704 mL

    11.3520 mL

    22.7041 mL

    5 mM

    0.4541 mL

    2.2704 mL

    4.5408 mL

    10 mM

    0.2270 mL

    1.1352 mL

    2.2704 mL

    50 mM

    0.0454 mL

    0.2270 mL

    0.4541 mL

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