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PD184352 (CI-1040)
PD184352 (CI-1040)
PD184352 (CI-1040)
商品货号:MB5452
CAS 号:212631-79-3
英文名字:PD-184352 (CI-1040)
质量标准:>99%,MEK1/2抑制剂
分子式:C17H14ClF2IN2O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    25MG [¥300.00]15 现货
    100MG [¥800.00]15 现货
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    商品信息

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    PD184352 (CI-1040)
    分子式:C17H14ClF2IN2O2       分子量:478.66

    简介: CI-1040(PD184352)是有口服活性,高度特异的MEK小分子抑制剂。
    别名:PD 184352;Benzamide, 2-[(2-chloro-4-iodophenyl)amino]-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluoro
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:96 mg/mL (200.55 mM);Water Insoluble;Ethanol:14 mg/mL (29.24 mM)
    含量:………………>99%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,细胞试验中IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。

    特性

    首个开始临床开发的MEK抑制剂。

    靶点

    MEK1
    (Cell-free assay)

    MEK2
    (Cell-free assay)

    17 nM

    17 nM

    体外研究

    CI-1040治疗使多重肿瘤细胞,包括结肠26,BX-PC3 胰腺癌,A431 子宫颈癌,HT-29结肠癌, ZR-25-1乳腺癌和SKOV-3 卵巢癌细胞中pMAPK 水平降低。CI-1040治疗不抑制Jun激酶,p38 激酶或Akt的磷酸化作用,这表明CI-1040特定作用于MEK。CI-1040对MAPK活化的抑制阻止细胞周期进程,并诱导G1期阻滞。CI-1040抑制MEK1的IC50为0.3 μM,比抑制Swiss 3T3细胞中EGF诱导的ERK2活化所需的浓度高15倍。这些结果表明CI-1040通过抑制MKK1活化,而不是通过阻断MKK1活性对细胞发挥作用。2 nM PD184352抑制Swiss 3T3细胞中50%的MKK1活化,而超过100倍浓度的CI-1040在体外抑制MEK1。PD184352也会抑制Raf催化的MEK1磷酸化,而对Raf催化的髓鞘碱性蛋白磷酸化没有作用。与仅用DMSO处理的细胞相比,CI-1040抑制86%甲状腺乳头状癌(PTC)细胞生长,10μM浓度时导致RET/PTC1重排。CI-1040对PTC细胞(BRAF 突变)表现出有效的抑制作用,GI50为52 nM,但是对RET/PTC1重排型活性较低,GI50 为1.1 μM。一项最近的研究表明CI-1040增加CML 急变期细胞系,K562,和初级慢性期CD34+ CML细胞中BMS-214662的凋亡作用。

    体内研究

    CI-1040口服给药减弱小鼠和人结肠肿瘤异种移植物的生长,具有48-200 mg/kg每剂的广泛剂量范围,但是对P388白血病没有作用。 CI-1040口服给药(300 mg/kg/d)3周后,抑制来自PTC细胞的肿瘤异种移植物,与未处理的(仅载体处理)小鼠相比,使携带BRAF突变型的移植物减少31.3%,携带RET/PTC1重排型的移植物减少47.5%。小鼠用CI-1040处理时,没有观察到毒性作用。乳腺肿瘤对CI-1040和UCN-01的瞬时暴露引起肿瘤细胞体内死亡,并延长对肿瘤再生长的抑制。CI-1040 (25 mg/kg) 和UCN-01 (0.1-0.2 mg/kg)的联合治疗显著减少MDA-MB-231,并很大程度上废除植入无胸腺小鼠的MCF7肿瘤生长,而任何单一治疗都没有显著活性。联合用药引起显著的肿瘤细胞死亡,这与ERK1/2的磷酸化和Ki67与CD31的免疫活性降低相一致。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品CI-1040(PD184352)是有口服活性,高度特异的MEK小分子抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0891 mL

    10.4456 mL

    20.8912 mL

    5 mM

    0.4178 mL

    2.0891 mL

    4.1782 mL

    10 mM

    0.2089 mL

    1.0446 mL

    2.0891 mL

    50 mM

    0.0418 mL

    0.2089 mL

    0.4178 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    MEK1 试验:
    MAP激酶被MEK磷酸化后活化;活化的MAP激酶随后使髓鞘碱性蛋白(MBP)磷酸化。32P整合到髓鞘碱性蛋白(MBP)的测定在包含44-kDa MAPK (GST-MAPK)或45-kDa MEK (GST-MEK1)的谷胱甘肽S-转移酶(GST)融合蛋白存在下进行。试验在包含10 μg GST-MEK1,0.5 μg GST-MAPK,和40 μg MBP的50μL 50 mM Tris,pH 7.4/10 mM MgCl2 /2 mM EGTA/10 μM [γ-32P]ATP中进行。30°C下培养15分钟后,加入Laemmli SDS样品缓冲液停止反应。磷酸化的MBP通过SDS/10% PAGE溶解。这种筛选作用使几种小分子MEK抑制剂被发现,例如CI-1040。评估加入顺序的实验表明CI-1040直接抑制MEK1,50%抑制浓度(IC50)为17 nM,而不影响MAPK活性。

    细胞实验

    • Cell lines: Colon 26肿瘤细胞
    • Concentrations: 0.1-10 μM
    • Incubation Time: 24小时
    • Method: 将细胞接种在T-75 cm 2烧瓶,第二天用DMSO或CI-1040处理24小时。收集单细胞悬浮液,并且将沉淀在冰乙醇 (70%)中固定30分钟。样品离心后,将碘化丙啶(50μg/mL)和RNase (30 units/mL)加入沉淀物中,37℃下培养20分钟。过滤后,样品通过流式细胞仪分析。

    动物实验

    • Animal Models: 无胸腺小鼠的PTC细胞
    • Formulation: 聚氧乙烯蓖麻油–95% 乙醇(50:50),在水中稀释
    • Dosages: 150 mg/kg
    • Administration: 口服,一天两次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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