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MK-1775,MK1775
MK-1775,MK1775
MK-1775,MK1775
商品货号:MB5451
CAS 号:955365-80-7
英文名字:MK-1775
质量标准:>98%,Wee1激酶抑制剂
分子式:C27H32N8O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥380.00]15 现货
    50MG [¥1200.00]15 现货
    100MG [¥1980.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    MK-1775;MK-1775;MK1775    
    分子式:C27H32N8O2       分子量:500.60

    简介: Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂。
    别名:AZD1775; MK-1775;3H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one, 1,2-dihydro-1-[6-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-pyridinyl]-6-[[4-(4- methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-2-(2-propen-1-yl)-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:80 mg/mL (159.8 mM);Water:0.0001 mg/mL (0.0 mM);Ethanol 10 mg/mL (19.97 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    MK-1775是一种有效的,高选择性Wee1抑制剂,无细胞试验中IC50为5.2 nM;阻碍G2期DNA损伤检验点。

    特性

    首个报道的 Wee1抑制剂。

    靶点

    Wee1 
    (Cell-free assay)

    5.2 nM

    体外研究

    MK-1775以ATP竞争的方式抑制Wee1激酶。与作用于Wee1相比,MK-1775对Yes的效能低2-到3-倍,IC50为14 nM,对7种其他激酶的效能低10倍,1 μM浓度下抑制率>80%,比对人Myt 1选择性高100倍以上,并抑制周期蛋白依赖性激酶1 (CDC2) 在可选择位点(Thr14) 的磷酸化作用。通过阻断负荷突变型p53的WiDr细胞中Wee1活性,废止DNA损伤检控点,MK-1775治疗抑制Tyr15 (CDC2Y15)位点的CDC2基础磷酸化作用,EC50为49 nM,并剂量依赖性抑制gemcitabine-,carboplatin- 或cisplatin-诱导的CDC2磷酸化和细胞周期阻滞,EC50分别为82 nM和81 nM,180 nM 和163 nM,以及159 nM 和 160 nM。30-100 nM 的MK-1775单独治疗在WiDr 和 H1299细胞中没有显著的抗增殖作用,而300 nM的MK-1775足以抑制>80%的Wee1,表现出温和但显著的抗增殖作用,在WiDr和H1299细胞中抑制率分别为34.1%和28.4%。

    体内研究

    MK-1775(~20 mg/kg)单独治疗对WiDr异种移植物表现出最小的抗肿瘤作用,在大鼠体内第3天时T/C为69%。在裸鼠HeLa-luc和TOV21G-shp53异种移植模型中,MK-1775单独的抗肿瘤效能是温和的。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9976 mL

    9.9880 mL

    19.9760 mL

    5 mM

    0.3995 mL

    1.9976 mL

    3.9952 mL

    10 mM

    0.1998 mL

    0.9988 mL

    1.9976 mL

    50 mM

    0.0400 mL

    0.1998 mL

    0.3995 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    体外激酶试验:
    使用重组人Wee1。激酶反应使用10 μM ATP,1.0 μCi of [γ-33P]ATP,和2.5 μg poly(Lys, Tyr)作为底物,在逐渐增加浓度的MK-1775存在下,在30°C环境中进行30分钟。整合到底物的放射性被捕获到MultiScreen-PH平板,在液体闪烁计数器上计数。

    细胞实验

    • Cell lines: WiDr,NCI-H1299,TOV21G,和 HeLa细胞
    • Concentrations: 在DMSO中溶解,终浓度为~10 μM
    • Incubation Time: 24小时
    • Method: 细胞在gemcitabine存在或不存在下处理24小时,然后用MK-1775再处理24小时。细胞活性使用SpectraMax通过WST-8试剂盒测定。细胞内caspase-3/7活性使用Caspase-3/7 Glo试剂盒测定。

    动物实验

    • Animal Models: 负荷WiDr,HeLa-luc,或TOV21G-shp53肿瘤的免疫缺陷裸鼠(F344/NJcl-rnu)
    • Formulation: 在0.5%甲基纤维素溶液载体中制备
    • Dosages: ~20 mg/kg/day
    • Administration: 口服

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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