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Mevastatin
Mevastatin
Mevastatin
商品货号:MB4232
CAS 号:73573-88-3
英文名字:美伐他汀,康百汀
质量标准:>97%,BR,可用于细胞培养
分子式:C23H34O5
  • 包装规格:
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    美伐他汀;康百汀;Mevastatin

    分子式:C23H34O5    分子量:390.52

    相关谱图:

    HPLC

    生物活性

    产品描述

    Mevastatin 是竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。

    靶点

    HMG-CoA reductase

    体外研究

    Mevastatin是从Penicillium citinium分离出的一种降胆固醇剂。在0.01 pg/mL (26 nM)浓度下,与对照组相比,它能够降低50%的胆固醇合成。它在结构上类似于HMG,一个HMG-CoA还原酶的内源性底物的取代基。Mevastatin是一个前体药物,在体内通过内酯环的水解而活化。水解的内酯环模拟还原酶产生的四面体中间物,使试剂以比天然基底产物高出10,000的亲和力进行结合。mevastatin的二环部分与辅酶A的活性位点结合。Mevastatin增加eNOS mRNA 和蛋白质水平,减少梗死面积,并且剂量时间依赖性提高神经功能缺陷。

    体内研究

    在5毫克/千克和20毫克/千克剂量下,mevastatin口服给药3小时后会降低血清胆固醇水平。在20毫克/千克的剂量下,它能够降低大约30%的血清胆固醇水平。Mevastatin通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶,能够降低肝产生的胆固醇。仅在28天治疗之后,胆固醇水平降低,并且与梗塞减少无关。在14天高剂量治疗后,基线绝对脑血流量高出30%

    实验操作(仅供参考)

    动物实验:
    • Animal Models: Wistar-Imamichi雄性大鼠
    • Formulation: 生理盐水
    • Dosages: 5毫克/千克
    • Administration: 口服

    溶解性:

    DMSO

    78 mg/mL (199.73 mM)

    Water

    Insoluble

    Ethanol

    Insoluble

    储液制备

    浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.5608 mL

    12.8038 mL

    25.6075 mL

    5 mM

    0.5122 mL

    2.5608 mL

    5.1215 mL

    10 mM

    0.2561 mL

    1.2804 mL

    2.5608 mL

    50 mM

    0.0512 mL

    0.2561 mL

    0.5122 mL

    储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥

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