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帕唑帕尼
帕唑帕尼
帕唑帕尼
商品货号:MB1299
CAS 号:444731-52-6
英文名字:Pazopanib
质量标准:>99%,BR
分子式:C21H23N7O2S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    20MG [¥80.00]14 现货
    100MG [¥300.00]13 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    帕唑帕尼;Pazopanib 
    分子式:C21H23N7O2S   分子量:437.52

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介:帕唑帕尼  Pazopanib 是一种有效的多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1 和 c-Fms,IC50 分别为 10,30,47,84,74,140 和 146 nM。
    物理性状及指标:
    外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
    溶解性:…………………DMSO:87 mg/mL warmed (198.84 mM) ;Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
    干燥失重:………………≤1.0%
    含量:……………………≥99%
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。

    靶点

    VEGFR1
    (Cell-free assay)

    VEGFR2
    (Cell-free assay)

    VEGFR3
    (Cell-free assay)

    c-Kit
    (Cell-free assay)

    PDGFR
    (Cell-free assay)

     

    10 nM

    30 nM

    47 nM

    74 nM

    84 nM

    体外研究

    Pazopanib有效抑制VEGF诱导的HUVEC 细胞中VEGFR2磷酸化作用,IC50为8 nM。在所有滑膜肉瘤细胞系,包括SYO-1和HS-SY-II细胞中,Pazopanib表现出剂量依赖性生长抑制作用。SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖在1微克/毫升的Pazopanib下被抑制,在5微克/毫升的Pazopanib下被完全废止。Pazopanib引起G1期阻滞,并且因此抑制滑膜肉瘤细胞的生长。与载体处理的细胞相比,Akts,GSK-3β,JNKs,p70 S6 激酶,和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib处理的SYO-1细胞中被抑制。Pazopanib在20毫克/毫升和22.5毫克/毫升之间表现出逐渐增加的RPE细胞活性降低。

    体内研究

    与用载体或10毫克/千克Pazopanib处理的小鼠相比,用30毫克/千克或100毫克/千克Pazopanib处理的小鼠,肿瘤负荷显著降低。Pazopanib治疗具有良好的耐受性,并且每组小鼠的体重差异没有明显不同。

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。帕唑帕尼是一种VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制VEGFR-1,VEGFR-2, VEGFR-3,与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化,抑制VEGFR 激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制肿瘤浸润和转移。在体外实验中,帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管内皮生长因子诱导的VEGFR 磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体( PDGFR) -α和PDGFR -β,成纤维细胞生长因子受体( FG-FR) -1和-3,干细胞因子受体( K it) ,受体诱导T细胞激酶( Itk ),白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶( Lck ),以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶( c-Fm s )。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2856 mL

    11.4280 mL

    22.8561 mL

    5 mM

    0.4571 mL

    2.2856 mL

    4.5712 mL

    10 mM

    0.2286 mL

    1.1428 mL

    2.2856 mL

    50 mM

    0.0457 mL

    0.2286 mL

    0.4571 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验:
    • Animal Models: 含有SYO-1细胞的免疫缺陷小鼠
    • Formulation: --
    • Dosages: 0 毫克/千克, 10 毫克/千克, 30毫克/千克, 或100 毫克/千克
    • Administration: 口服给药

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

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