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克里唑啼尼盐酸;克里唑替尼盐酸
克里唑啼尼盐酸;克里唑替尼盐酸
克里唑啼尼盐酸;克里唑替尼盐酸
商品货号:MB3593
CAS 号:1415560-69-8
英文名字:Crizotinib HCl,PF-02341066 HCl
质量标准:>99%,MET抑制剂
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    20MG [¥580.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Crizotinib HCl;PF-02341066 HCl;克里唑啼尼盐酸;克里唑替尼盐酸   
    分子式:C21H22Cl2FN5O.HCl   分子量:486.80

    简介: 克里唑替尼盐酸  Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中,IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。
    别名:PF-02341066 hydrochloride; Crizotinib hydrochloride;Crizotinib HCl;克里唑啼尼盐酸;克里唑替尼盐酸
    物理性状及指标:
    外观:………………黄色至棕色固体
    溶解性:……………DMSO : ≥ 4.9 mg/mL (10.07 mM)
    含量:………………>99%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    产品描述

    Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中,IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。

    靶点

    IC50: 11 nM (c-Met), 24 nM (ALK)

    体内研究

    PF-2341066在mIMCD3小鼠或MDCK犬上皮细胞中显示出相似的针对c-Met磷酸化的效力,IC50分别为5nM和20nM。 PF-2341066示出了改进的或针对工程改造以表达c-Met的ATP结合位点的突变体V1092I或H1094R或具有19纳米,2和15nM的IC50 P-环突变体M1250T NIH3T3细胞相似的活性,分别与NIH3T3细胞相比表达野生型受体,IC50为13 nM。相反,与野生型受体相比,观察到针对经工程改造以表达c-Met活化环突变体Y1230C和Y1235D的细胞的PF-2341066效力的显着变化,IC5​​0分别为127nM和92nM。 PF-2341066还有效地阻止NCI-H69和HOP92细胞中c-Met的磷酸化,IC5​​0分别为13nM和16nM,其分别表达内源性c-Met变体R988C和T1010I。 PF-2341066还有效抑制Karpas299或SU-DHL-1 ALCL细胞中的NPM-ALK磷酸化,IC5​​0为24 nM。 PF-2341066有效地阻止细胞增殖,其与ALK阳性ALCL细胞中的G(1)-S期细胞周期停滞和诱导凋亡相关,IC50为30nM,但不是ALK阴性淋巴瘤细胞。此外,PF-2341066预防与原发性肿瘤生长(即增殖和存活)以及转移相关的骨肉瘤行为。

    体外研究

    PF-2341066揭示了在50 mg/kg/day和75 mg/kg/day治疗组中,能够引起大肿瘤(> 600 mm3)显著消退,在GTL-16模型中,与43天给药计划相比,平均肿瘤体积减少60%。在另一项研究中,PF-2341066表现出完全抑制GTL-16肿瘤生长>3个月的能力,12只小鼠中只有1只在3个月的治疗计划中肿瘤生长以50mg /kg/d显著增加。在GTL-16肿瘤中,cd31阳性内皮细胞以12.5 mg/kg/d、25 mg/kg/d、50 mg/kg/d剂量依赖性显著降低,说明抑制MVD与抗肿瘤疗效呈剂量依赖性相关。PF-2341066显示,在GTL-16和U87MG模型中,人VEGFA和IL-8血浆水平的显著剂量依赖性降低。显著抑制磷酸化c-Met, Akt、Erk PLCλ1,STAT5水平观察GTL-16肿瘤后卖方pf - 2341066。PF-2341066可预防原发性肿瘤生长和转移引起的骨肉瘤行为。在经口服灌胃PF-2341066治疗的裸鼠中,PF-2341066可阻止异种骨肉瘤的生长及相关骨溶解和骨外基质形成。用50mg /kg PF-2341066处理c- met扩增的GTL-16异种移植物可导致肿瘤消退,肿瘤消退与18F-FDG摄取缓慢降低和葡萄糖转运体1、GLUT-1表达降低有关。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。克里唑替尼盐酸  Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。

    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0542 mL

    10.2712 mL

    20.5423 mL

    5 mM

    0.4108 mL

    2.0542 mL

    4.1085 mL

    10 mM

    0.2054 mL

    1.0271 mL

    2.0542 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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